FEM-2阻害剤
一般的なFEM-2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Cantharidin CAS 56-25-7およびEndothall CAS 145-73-3が挙げられるが、これらに限定されない。
タンパク質ホスファターゼであるFEM-2の化学的阻害剤は、主に細胞内のリン酸化バランスを変化させることによって、様々なメカニズムでこの酵素の活性に影響を与える。キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、FEM-2のリン酸化基質の利用可能性を減少させ、機能阻害につながる。同様に、オカダ酸、カリクリンA、カンタリジン、エンドソール、タウトマイシン、フォストリエシン、マイクロシスチン-LRはすべてタンパク質ホスファターゼ阻害剤で、細胞タンパク質のリン酸化状態の増加を引き起こす。このリン酸化平衡の変化により、FEM-2の脱リン酸化基質のプールが減少し、活性が阻害される。これらの阻害剤は総体的にリン酸化タンパク質の増加に寄与し、それによってリン酸化状態を飽和させ、標的基質に対するFEM-2の作用を制限する。
さらに、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、タンパク質のリン酸化状態を変化させることによって間接的にFEM-2を阻害する。ルブラトキシンBは、タンパク質合成を阻害することにより、FEM-2が利用できる基質の量を間接的に減少させ、その結果、細胞内のタンパク質のレベルを全体的に低下させる。シクロスポリンAは、もう一つのタンパク質リン酸化酵素であるカルシニューリンを阻害し、リンタンパク質環境の変化を通して間接的にFEM-2の機能に影響を与える。セルレニンは脂質の生合成を阻害し、FEM-2の適切な機能に重要な膜関連タンパク質とシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。これらの化学的阻害剤の集団的な作用は、FEM-2のようなリン酸化酵素の正常な制御機能を破壊し、タンパク質のリン酸化状態の変化や、細胞内での基質や制御因子の利用可能性の変化に関与する様々な間接的なメカニズムを通して、その阻害につながる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、FEM-2はホスファターゼです。上流のキナーゼを阻害すると、FEM-2のリン酸化標的が減少し、その結果、基質の可用性が低下し、その活性が阻害されます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、強力なタンパク質ホスファターゼ阻害剤です。タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害することで、間接的にタンパク質のリン酸化を増加させ、FEM-2の脱リン酸化活性を相殺する可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリキュリンAはPP1やPP2Aなどのタンパク質ホスファターゼを阻害します。これにより、細胞内のリン酸化が全体的に増加し、基質への作用を減少させることで間接的にFEM-2のホスファターゼ活性を阻害します。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤である。その作用機序は、これらのホスファターゼを阻害することであり、その結果、基質の枯渇や調節性フィードバック機構を通じて、FEM-2のような他のホスファターゼの活性を低下させる代償的な細胞応答が引き起こされる可能性がある。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothallはタンパク質ホスファターゼ阻害剤として働き、特にPP2Aに影響を与えます。PP2Aの阻害は、リン酸化タンパク質の蓄積を引き起こし、FEM-2の作用が及ばないタンパク質を増やすことで、間接的にFEM-2の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
Fostriecinは、タンパク質ホスファターゼであるPP2AおよびPP4を選択的に阻害します。これらの酵素を阻害することで、細胞内のリン酸化レベルが上昇し、基質プールの制限によりFEM-2の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させるカルシウムイオンフォアである。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、カルシウム感受性ホスファターゼを阻害する可能性があり、その結果、リン酸化状態の変化によりFEM-2活性が間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、タンパク質ホスファターゼであるカルシニューリンを阻害し、最終的にT細胞の活性化に重要なNFAT経路を阻害する。カルシニューリンの阻害は、リン酸化タンパク質の分布やFEM-2の関連制御経路を変化させることで、間接的にFEM-2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニンは、脂質生合成に重要な脂肪酸合成酵素を阻害する。脂質代謝と膜組成を妨げることで、セルレニンはFEM-2の機能に重要なシグナル伝達経路と膜結合タンパク質に影響を与え、間接的な阻害を引き起こす可能性がある。 | ||||||