Date published: 2025-10-11

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FCHSD2阻害剤

一般的なFCHSD2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Genistein CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびPP 2 CAS 172889-27-9が挙げられるが、これらに限定されない。

FCHSD2の化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路やキナーゼを標的とし、機能的阻害を達成する。スタウロスポリンとゲニステインは幅広いキナーゼ阻害剤であり、スタウロスポリンは特に強力である。これらの阻害剤は、通常FCHSD2をリン酸化し活性化する上流のキナーゼを阻害することによってFCHSD2の活性化を防ぎ、活性の低下をもたらす。同様に、LY294002とWortmanninは、複数のシグナル伝達経路で中心的な役割を果たすキナーゼであるPI3Kを特異的に阻害する。PI3Kが阻害されると、FCHSD2を含む下流タンパク質の活性化に関与する重要なセカンドメッセンジャーであるPIP3の産生が減少する。PIP3レベルの低下は、結果的にFCHSD2の活性化を妨げ、その機能阻害につながる。PP2とダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを阻害することにより、FCHSD2のリン酸化も阻害し、その機能を阻害する。これらの化学物質は、FCHSD2が機能するのに必要なプロテインキナーゼ活性を確実に阻害する。

一方、U0126とPD98059は、ERKの上流にあるMEKを阻害することで、MAPK/ERK経路を標的とする。この経路の阻害は、FCHSD2がその活性に依存すると思われる必要なリン酸化事象を阻止する。SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害とSP600125によるJNKの阻害は、どちらも異なる時点でMAPK経路を阻害するが、FCHSD2の活性化を妨げるという共通の結果をもたらす。Y-27632はROCK阻害剤として、FCHSD2が関与している可能性のある細胞骨格ダイナミクスとシグナル伝達経路を破壊するため、その阻害はFCHSD2の活性低下につながる。最後に、Gö6976はPKCを阻害する。PKCは、FCHSD2と相互作用しうるものを含め、様々な細胞内プロセスに関与している。PKCを阻害することで、Gö6976はFCHSD2の機能的活性に必要なシグナル伝達経路や細胞内機構を阻害し、その結果、FCHSD2の活性を低下させる可能性がある。

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