FBXW27 アクチベーター

一般的なFBXW27活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

F-ボックスWD-40ドメインタンパク質27（FBXW7）の化学的活性化物質には、細胞内イベントのカスケードを開始し、リン酸化を介してタンパク質の活性化につながる様々な化合物が含まれる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であり、PKCが活性化すると、FBXW7をリン酸化することができる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、間接的にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAもFBXW7をリン酸化の標的とすることができる。同様に、イオノマイシンやタプシガルギンのようなカルシウムレベルを調節する化合物は、細胞内のカルシウムバランスを崩し、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）の活性化につながり、これらのキナーゼはFBXW7を直接リン酸化する。アニソマイシンで誘導されるストレス状態は、JNKを含むストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）の活性化につながり、これらのキナーゼもFBXW7のリン酸化と活性化に寄与する。

さらに、オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、それによってFBXW7をリン酸化された活性状態に維持する。スタウロスポリンは、高濃度ではキナーゼ阻害剤であるが、低濃度では特定のキナーゼを活性化し、FBXW7をリン酸化する可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）とスフィンゴシンは、ある種のプロテインキナーゼを阻害することによって、FBXW7を標的とする他のキナーゼの代償的活性化をもたらす可能性がある。ビシンドリルマレイミドIは、PKCを直接阻害する一方で、FBXW7を活性化する代替経路の活性化につながる可能性がある。最後に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、FBXW7のリン酸化とそれに続く活性化を促進する。これらの化学物質はそれぞれ、様々なキナーゼやキナーゼ経路との相互作用を通して、FBXW7のリン酸化と活性化を確実にし、細胞内での機能制御に重要な役割を果たしている。