FBXW17阻害剤
一般的な FBXW17 阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、ユビキチン E1 阻害剤 阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、MLN 4924 CAS 905579-51-3、およびNutlin-3 CAS 548472-68-0。
FBXW17阻害剤と呼ばれる化学分類は、ユビキチン-プロテアソーム経路の調節を通じて間接的にFBXW17の活性に影響を与えることのできる一群の化合物を包含しています。これらの化合物はFBXW17の直接的なアンタゴニストではなく、FBXW17が関与する経路の異なる構成要素、主にプロテアソーム自体またはユビキチン化プロセスに関与する酵素に作用します。MG132、ボルテゾミブ、ラクタシスチン、エポキソミシン、ベルケイド、オプロゾミブなどのプロテアソーム阻害剤は、FBXW17がユビキチン化の標的とする可能性のあるタンパク質の分解を阻害し、蓄積を促す。この基質の安定化は、細胞プロセスにおけるFBXW17の機能的影響を間接的に減少させる可能性がある。
一方、PYR-41やMLN4924（Pevonedistat）などの化合物は、ユビキチン-プロテアソーム系の上流要素を標的とする。PYR-41は、ユビキチン化カスケードの開始に必要なE1酵素を阻害する一方、MLN4924は、FBXW17を含むSCF複合体が属するユビキチンリガーゼであるcullin-RINGの活性化に重要なカリンタンパク質のNEDDylationを阻害します。Nutlin-3はp53経路に影響を与え、FBXW17が利用できる基質のプールを変化させる可能性がある。Celastrol、サリドマイド、Withaferin Aはストレス応答とタンパク質分解を調節し、それによってタンパク質の恒常性におけるFBXW17の役割を変化させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボロン酸誘導体は26Sプロテアソームを阻害し、FBXW17によってユビキチン化された基質の分解に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
プロテアソームを選択的に阻害するβ-ラクトンで、FBXW17の基質が蓄積する可能性がある。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
ユビキチン活性化酵素E1の阻害剤で、FBXW17が関与すると思われるユビキチン化を抑制する。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
NEDD8活性化酵素を阻害し、Cullin-RINGリガーゼの機能を低下させ、FBXW17の関連E3リガーゼ活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
p53活性を調節し、p53関連経路のユビキチン化パターンを変化させることで間接的にFBXW17に影響を与える。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
プロテアソームを阻害する天然物であり、FBXW17基質の分解経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
キノン・メチド・トリテルペンで、熱ショック応答を誘導し、FBXW17を介したタンパク質のターンオーバーに影響を与える。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
FBXW17の基質を含む特定のタンパク質の分解を変化させる。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ステロイド系ラクトンで、プロテアソーム活性を阻害し、FBXW17の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
経口プロテアソーム阻害剤で、FBXW17が分解標的とするタンパク質を安定化させることができる。 | ||||||