FBXO8阻害剤
一般的な FBXO8 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69 -7、MLN 4924 CAS 905579-51-3、(–)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4、およびラクタシスチン CAS 133343-34-7。
FBXO8阻害剤は、化学的なクラスとして単一の分子構造や共通のファーマコフォアによって定義されるものではありません。むしろ、それらの統一的な特徴は、主にユビキチン-プロテアソームシステム（UPS）や関連する細胞プロセスへの干渉を通じて、FBXO8タンパク質の活性を間接的に調節する能力にあります。これらの阻害剤は通常、より広範なプロテアソーム阻害剤や、基質のユビキチン化とその後のプロテアソーム分解を決定する上流のプロセスに影響を与える分子です。FBXO8阻害剤は、分解の対象となるタンパク質を安定化させることができます。これにより、FBXO8がプロテオリシスのためにタグ付けする基質のターンオーバーに影響を与える可能性があります。
さらに、FBXO8阻害剤は、ネディレーションプロセスに不可欠なNEDD8活性化酵素にも作用します。ネディレーションは、FBXO8が構成要素であるSCF複合体の活性を調節することができる翻訳後修飾です。これらの阻害剤は、ストレス応答経路やオートファジーに作用する化合物を表しており、いずれもタンパク質の分解とターンオーバーに下流の影響を与える可能性があります。これは、FBXO8を標的とするために必要な間接的なアプローチを示しており、広範な生化学的経路や細胞プロセスを含んでいます。これらの化合物の多様性は、細胞内のタンパク質調節の多面的な性質と、この複雑なシステムの一部を特異的に調節することの難しさを強調しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤で、タンパク質の分解を防ぐことができ、FBXO8の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
もう一つのプロテアソーム阻害剤は、FBXO8が標的とするタンパク質を安定化させ、その制御的役割を変化させる可能性がある。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
NEDD8活性化酵素の阻害剤であり、FBXO8活性に影響を及ぼすネディル化過程を阻害する可能性がある。 | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
MDM2を阻害することによってp53レベルが上昇し、p53はユビキチン化を制御することができるため、FBXO8関連経路を変化させる可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
このプロテアソーム阻害剤は、FBXO8の基質を安定化させることによって、FBXO8の活性を調節する可能性もある。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
熱ショックタンパク質を誘導するトリテルペンで、FBXO8が関与するタンパク質分解経路を阻害する可能性がある。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
特異的なプロテアソーム阻害剤は、タンパク質の分解に影響を与えることで、FBXO8の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剤 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
ユビキチン・プロテアソーム系を標的とし、FBXO8の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
オートファジーを阻害することが知られており、タンパク質のターンオーバーの変化を通じて間接的にFBXO8の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤は、タンパク質のユビキチン化を伴うシグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にFBXO8に影響を与える可能性がある。 | ||||||