FBXO16阻害剤
一般的な FBXO16 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324 -69-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、イキサゾミブ CAS 1072833-77-2 に限定されない。
FBXO16の化学的阻害剤は、ユビキチン・プロテアソーム系（UPS）におけるFBXO16の機能を阻害することができる。UPSは、ミスフォールディング、損傷、または制御タンパク質の分解を担う細胞経路である。MG132、ボルテゾミブ、エポキソマイシン、ラクタシスチン、MLN2238（イキサゾミブ）、カーフィルゾミブ、デランゾミブ、マリゾミブ、オプロゾミブ、ウィタフェリンA、セラストロールなどのプロテアソーム阻害剤は、このタンパク質分解機構を破壊する。FBXO16は、E3ユビキチンリガーゼ複合体の一部として、タンパク質にユビキチン分子をタグ付けし、プロテアソームによる分解のシグナルを送る。プロテアソームを阻害することで、これらの化学物質は、FBXO16が通常分解にマークするタンパク質の蓄積を引き起こす可能性がある。この蓄積はUPSを飽和させ、タンパク質のターンオーバーを損ない、FBXO16の機能阻害につながる。プロテアソーム阻害によるユビキチン化タンパク質の蓄積は、FBXO16の基質へのアクセスを妨げたり、その制御状態を変化させたりすることによって、FBXO16の活性をフィードバック阻害する可能性もある。
さらに、幅広い脱ユビキチン化酵素阻害剤であるPR-619もFBXO16の活性を調節することができる。脱ユビキチン化酵素は、タンパク質からユビキチン分子を除去する酵素であり、多くの場合、タンパク質を分解から救う。脱ユビキチン化酵素を阻害することにより、PR-619はユビキチン化タンパク質の異常蓄積を引き起こす。この異常なユビキチン化は、FBXO16の基質を直接変化させるか、あるいはFBXO16がタンパク質のターンオーバーにおける役割を果たすために依存しているユビキチン化と脱ユビキチン化の細かく調整されたバランスを崩すことによって、FBXO16の正常な機能を阻害する可能性がある。その結果、脱ユビキチン化酵素の阻害は、FBXO16が効果的にタンパク質を分解するためのタグをつけることを妨げることにより、間接的にFBXO16の機能を阻害し、UPSにおけるタンパク質の役割を機能的に阻害することになる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、分解を標的とするタンパク質を安定化させることができる。FBXO16はF-boxタンパク質であり、ユビキチン-プロテアソーム系の一部である。プロテアソームを阻害することで、MG132は通常はユビキチン化され、FBXO16を含む複合体によって分解されるタンパク質の蓄積を招く可能性があり、その結果、タンパク質代謝においてFBXO16が適切に機能する能力が損なわれる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、別のプロテアソーム阻害剤です。MG132と同様に、ボルテゾミブはプロテアソームを阻害することで、FBXO16が通常ユビキチン化を助け分解するタンパク質の蓄積を引き起こし、その結果、FBXO16の機能的役割を妨げることで、間接的にFBXO16を阻害する可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソミシンは選択的プロテアソーム阻害剤です。 ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を招く可能性があり、プロテアソームによる分解の標識付けに関与するFBXO16の正常な機能を妨害する可能性があります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソーム阻害剤であり、FBXO16が標的とする基質のターンオーバーを妨げることで、FBXO16が関与する分解経路を阻害し、FBXO16の機能を損なう可能性があります。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、FBXO16が機能するユビキチン-プロテアソーム系に関与するタンパク質の分解を阻害することができます。これにより、基質を分解するためのタグ付け能力が制限され、間接的にFBXO16が阻害される可能性があります。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
プロテアソーム阻害剤であるカーフィルゾミブは、FBXO16が通常ユビキチン化する基質の蓄積を引き起こすことで、間接的にFBXO16を阻害し、タンパク質の正常な機能を妨げる可能性があります。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
プロテアソーム阻害剤であるデランゾミブは、FBXO16がユビキチン化の標的とするタンパク質の分解を阻害し、タンパク質のターンオーバーにおけるその役割を阻害することによって、間接的にFBXO16を阻害する可能性がある。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
オプロゾミブはプロテアソームを阻害することにより、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、ユビキチン-プロテアソーム分解経路におけるFBXO16の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィタフェリンAは従来のプロテアソーム阻害剤ではないが、プロテアソーム活性を阻害することが示されており、タンパク質のユビキチン化と分解におけるFBXO16の役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
セラストロールはプロテアソーム活性を阻害することが報告されており、FBXO16が通常分解を助けるはずのタンパク質の滞留を引き起こすことで、間接的にFBXO16を阻害する可能性がある。 | ||||||