FBP アクチベーター
一般的なFBP活性化剤には、AICAR CAS 2627-69-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、塩化コリンCAS 67-48-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ヒドロコルチゾンCAS 50-23-7などがあるが、これらに限定されるものではない。
FBP活性化剤は、様々な細胞代謝経路を調節することで、間接的にFBPの機能的活性を高める多様な化合物群を包含する。AMPK活性化剤AICARとグルカゴン模倣剤L-168,049は、いずれも経路を刺激することで作用する。
FBP活性化剤は、様々な代謝経路やシグナル伝達経路を通じてFBPの活性を増強する一連の化学物質である。活性化プロセスは、解糖よりも糖新生を促進することによって代謝シフトを触媒し、それによってFBPの触媒作用の需要を増加させるAMPKアクチベーターAICARとmTOR阻害剤ラパマイシンのような化合物で始まる。PEPCK誘導剤であるフォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることによって作用し、その後、糖新生におけるFBPの作用の前段階であるPEPCKの発現を高める。同様に、cAMPアナログの8-Br-cAMPとCREB活性化剤のIBMXは、細胞内のcAMPを上昇させ、それによってそれぞれPKAとCREBを活性化し、FBPを含む糖新生酵素のアップレギュレーションにつながる。グルカゴン模倣薬L-168,049とインスリン拮抗薬S961は、グルコース産生速度を決定するホルモンシグナルを調節することによってFBP活性の上昇を組織化し、FBPがフルクトース-1,6-ビスリン酸をフルクトース-6-リン酸に変換する役割により活発に関与するようにする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICARは、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化剤であり、AMPKが活性化されると、解糖経路を阻害し、一方でグルココネネーシスを活性化します。その結果、AICARは細胞のエネルギー代謝をグルコース産生へとシフトさせることで、FBPの機能活性を高めます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはサイクリックAMPを増加させ、これによりFBPの上流にあるPEPCKを含む糖新生経路の酵素の発現が刺激されます。PEPCKを増加させることにより、フォルスコリンは間接的に糖新生におけるFBPの役割を促進します。 | ||||||
Choline chloride | 67-48-1 | sc-207430 sc-207430A sc-207430B | 10 mg 5 g 50 g | $32.00 $36.00 $51.00 | 1 | |
コリンはG6Pase活性の増強に関与しているが、これは下流への影響であり、グルコース-6-リン酸の供給を確保するためには、糖新生とそれに続くFBP活性の増加が必要である。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、糖新生を抑制することが知られているmTOR経路を阻害する。したがって、mTORの阻害は、糖新生の阻害を抑えることにより、間接的にFBPの活性化をサポートする。 | ||||||
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
コルチゾールは、この経路に関与する酵素の発現を亢進させることにより、糖新生とそれに続くFBPの活性を亢進させる。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-ブロモアデノシン3'，5'-環状一リン酸（8-Br-cAMP）は、PKAを活性化するcAMPアナログであり、糖新生フラックスを増加させ、それによってFBPの活性を高める。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼを阻害することにより細胞内cAMPを増加させ、CREBを活性化して糖新生をアップレギュレートし、FBP活性を促進する。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
フェノフィブラートは、PPARαに対するアゴニスト作用を通じて、FBPが属する遺伝子を含む糖新生に関与する遺伝子の発現をアップレギュレートし、FBP活性の亢進をもたらす。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ソラフェンAはアセチル-CoAカルボキシラーゼを阻害することでマロニル-CoAレベルを低下させ、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1（CPT1）の阻害を緩和し、グルココネネーシスにおける基質の供給を促進することで、間接的にFBPの活性を高めます。 | ||||||
D-(+)-Biotin | 58-85-5 | sc-204706 sc-204706A sc-204706B | 1 g 5 g 25 g | $40.00 $105.00 $326.00 | 1 | |
ビオチンは、糖新生にオキサロ酢酸を供給する酵素であるピルビン酸カルボキシラーゼの補酵素として働き、下流のFBPの機能活性を支えている。 | ||||||