FBL20 アクチベーター

一般的なFBL20活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されない。

FBL20活性化剤は2つのグループに分けられる。第一のグループは、cAMPのレベルを上昇させる化合物（フォルスコリン、ロリプラム、8-ブロモ-cAMP、IBMX、ジブチリル-cAMP、エピネフリン、イソプロテレノール、NECA、BAY 60-6583、サルブタモール）である。cAMPは二次メッセンジャーであり、cAMPを合成する酵素であるアデニリルシクラーゼと、それを分解するホスホジエステラーゼ（PDE）によって制御されている。これらの化合物の中には、アデニルシクラーゼを直接活性化するもの（フォルスコリン、エピネフリン、イソプロテレノール、NECA、BAY60-6583、サルブタモール）もあれば、PDEを阻害するもの（ロリプラム、IBMX）もあり、cAMPレベルの上昇をもたらす。FBL20はSTRIPAK複合体の一部であり、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）と相互作用する。従って、cAMPレベルの増加は、PKAとの相互作用を増加させることにより、FBL20の活性を高める。

FBL20活性化剤の第二のグループには、もう一つの二次メッセンジャーであるcGMPのレベルを上昇させる化合物（BAY 73-6691、シルデナフィル）が含まれる。cGMPは様々な生物学的反応の重要なメディエーターであり、そのレベルはcGMPを合成する酵素であるグアニル酸シクラーゼとそれを分解するホスホジエステラーゼ（PDE）によって調節されている。このうち、BAY73-6691はPDE9を阻害し、シルデナフィルはPDE5を阻害するが、いずれもcGMPレベルの上昇をもたらす。cAMP依存性キナーゼと同様に、FBL20もSTRIPAK複合体の一部としてcGMP依存性キナーゼと相互作用する。したがって、cGMPレベルが上昇すると、この相互作用によって活性が増強される。