Date published: 2025-9-17

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BAY 73-6691 (CAS 794568-92-6)

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別名:
1-(2-Chlorophenyl)-6-[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-methylpropyl]-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4-one
アプリケーション:
BAY 73-6691はホスホジエステラーゼ9の強力かつ選択的な阻害剤です
CAS 番号:
794568-92-6
分子量:
356.73
分子式:
C15H12ClF3N4O
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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BAY 73-6691は、環状グアノシン一リン酸(cGMP)シグナル伝達経路において重要な役割を果たすホスホジエステラーゼ9(PDE9)酵素の強力かつ選択的な阻害剤である。PDE9を阻害することにより、BAY73-6691は細胞内のcGMP濃度を上昇させ、それによってこのシグナル伝達経路に依存する様々な細胞機能を調節する。cGMP濃度の増加は、イオンチャネル、細胞内カルシウムレベル、および細胞機能とコミュニケーションに重要な他の分子プロセスの制御に影響を及ぼす可能性がある。研究面では、BAY73-6691は、細胞プロセスにおけるcGMP経路の役割を研究し、cGMP調節異常が関与する疾患の潜在的な治療標的を調べるために利用されている。PDE9に対する選択的な作用により、この酵素の細胞内シグナル伝達ネットワークへの特異的な寄与を解明し、様々な実験モデルにおいてcGMPレベルの調節が細胞生理学および病理学にどのような影響を及ぼすかを理解するための貴重なツールとなる。


BAY 73-6691 (CAS 794568-92-6) 参考文献

  1. 新規選択的PDE9阻害薬BAY 73-6691はげっ歯類の学習と記憶を改善する。  |  van der Staay, FJ., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 908-18. PMID: 18674549
  2. ホスホジエステラーゼ9Aの阻害は, サイトカイン刺激による鎌状赤血球貧血患者好中球のin vitro接着を減少させる。  |  Miguel, LI., et al. 2011. Inflamm Res. 60: 633-42. PMID: 21336703
  3. アセチルコリンエステラーゼとホスホジエステラーゼ-9Aの阻害は, 海馬の初期LTPと後期LTPに異なる影響を及ぼす。  |  Kroker, KS., et al. 2012. Neuropharmacology. 62: 1964-74. PMID: 22245562
  4. ホスホジエストラーゼ9の阻害は, ヒト乳癌細胞株MCF-7およびMDA-MB-468においてcGMPの蓄積とアポトーシスを誘導する。  |  Saravani, R., et al. 2012. Cell Prolif. 45: 199-206. PMID: 22469131
  5. マウスのコカイン誘発条件付場所選好の消失に対するホスホジエステラーゼ阻害剤の効果。  |  Liddie, S., et al. 2012. J Psychopharmacol. 26: 1375-82. PMID: 22596207
  6. BAY73-6691によるホスホジエステラーゼ-9(PDE9)阻害は, マウスにおいて一酸化窒素-環状GMP経路を介する海綿体弛緩作用を増大させる。  |  da Silva, FH., et al. 2013. Int J Impot Res. 25: 69-73. PMID: 23034509
  7. カフェインの主要代謝物であるパラキサンチンのヒトにおける精神刺激薬理学的プロファイル。  |  Orrú, M., et al. 2013. Neuropharmacology. 67: 476-84. PMID: 23261866
  8. PDE9A阻害はアミロイドβによるシナプス可塑性と認知機能の障害を回復させる。  |  Kroker, KS., et al. 2014. Neurobiol Aging. 35: 2072-8. PMID: 24746365
  9. 鎌状赤血球貧血患者の好中球における酸化ストレス, 炎症および細胞毒性に対するホスホジエステラーゼ-9の選択的阻害剤の効果。  |  Barbosa, MC., et al. 2016. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 118: 271-8. PMID: 26346295
  10. アルツハイマー病のin-vivoおよびin-vitroモデルにおけるアミロイドβペプチド誘発酸化ストレスに対するホスホジエステラーゼ9の選択的阻害剤BAY 73-6691の保護効果。  |  Li, J., et al. 2016. Brain Res. 1642: 327-335. PMID: 27071547
  11. アルツハイマー病シナプスにおける長期増強の薬理学的救済。  |  Prieto, GA., et al. 2017. J Neurosci. 37: 1197-1212. PMID: 27986924
  12. ホスホジエステラーゼ9(PDE9)はウシ気管平滑筋の弛緩を制御する。  |  Tajima, T., et al. 2018. J Vet Med Sci. 80: 499-502. PMID: 29386424
  13. PDE9阻害剤としての新規ピリミジノン誘導体の構造に基づく設計, 合成および生物学的評価。  |  Wu, XN., et al. 2018. Acta Pharm Sin B. 8: 615-628. PMID: 30109185
  14. PDE9Aによる非カノニカル環状ヌクレオチドcUMPの加水分解:動態と結合様式。  |  Scharrenbroich, J., et al. 2019. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 392: 199-208. PMID: 30443663

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

BAY 73-6691, 5 mg

sc-252407
5 mg
$247.00