FBL17 アクチベーター
一般的なFBL17活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4が挙げられるが、これらに限定されない。
FBL17活性化因子は、主に細胞内セカンドメッセンジャーシステムの調節に関与する様々な経路を通じて作用し、細胞内の文脈の中でタンパク質の活性を増強する。活性化のメカニズムとしては、アデニル酸シクラーゼの直接的なアゴニズムによるサイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇、あるいはcAMPを分解するホスホジエステラーゼの阻害によるプロテインキナーゼA（PKA）活性の上昇がある。PKAは標的タンパク質をリン酸化し、その結果、FBL17の機能的相互作用が増強され、RNAプロセシングにおける役割も強化される。さらに、ある種の非AMP媒介経路もFBL17の活性化に寄与している。これには、PKAとは無関係に機能する、cAMPによって直接活性化される交換タンパク質（Epac）の直接活性化が含まれ、それによってFBL17の活性化をサポートする下流のシグナル伝達カスケードが開始され、FBL17が制御されるメカニズムのレパートリーがさらに広がる。
FBL17の活性化を促進する化学物質の多様な配列は、FBL17の制御の複雑さと、FBL17が作用する細胞システムの多様性を強調している。Gsタンパク質を介してシグナルを伝達するGタンパク質共役型レセプターがFBL17の活性化因子に関与することで、FBL17の活性化因子はcAMPの上昇に至るカスケードを開始し、このカスケードはPKAを活性化するだけでなく、他のcAMP応答性物質も調節する。このような一連の細胞内イベントは、FBL17のリン酸化とその結果としての活性化につながり、重要な細胞機能への関与を強める。これと並行して、ある種の活性化因子は特定のホスホジエステラーゼを阻害することによって機能し、持続的なPKAシグナル伝達を介してcAMPレベルを持続的に上昇させ、FBL17の活性化状態を持続させる。さらに、ある種の活性化因子は、下流のエフェクターを通してFBL17の活性化を促進するEpacの直接活性化など、独自の経路で作用する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、膜透過性のcAMPアナログです。 内因性cAMPと同様の効果をもたらし、PKAを活性化します。PKAの活性化はリン酸化事象につながり、RNA処理におけるFBL17の役割を促進することで、FBL17の活性を促進します。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン受容体アゴニストであり、Gsタンパク質の活性化を通じてcAMPの産生を増加させます。このcAMPの増加は、PKA活性を高め、FBL17のリン酸化とそれに続く活性化を促進します。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPを分解します。PDE4を阻害することで、ロリプラムは間接的にcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したリン酸化とFBL17の活性化をもたらします。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPとcGMPの分解を防ぎます。cAMPを増加させることにより、IBMXは間接的にPKA活性を増強し、これによりFBL17のリン酸化と活性化が増加します。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Eプロスタノイド（EP）受容体を介して作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPのレベルを増加させます。このcAMPの急増はPKA活性を促進し、FBL17のリン酸化と活性化に寄与します。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンは、そのH2受容体サブタイプを介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、FBL17のリン酸化とタンパク質間相互作用が促進されることで、FBL17の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5（PDE5）の選択的阻害剤であり、主にサイクリックGMPを分解しますが、サイクリックAMPのレベルも増加させることができます。サイクリックAMPの増加はPKAの活性化につながり、これがFBL17をリン酸化し活性化させる可能性があります。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $27.00 $51.00 $101.00 $153.00 $1925.00 | 40 | |
ルテオリンはフラボノイドの一種で、PDE4を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、それに続いてPKAを活性化します。この活性化カスケードはFBL17をリン酸化し活性化することで、その細胞機能を強化します。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレライドはPDE3阻害薬で、cAMPの分解を防止することでcAMPレベルを増加させます。cAMPの増加はPKAを刺激し、PKAはFBL17をリン酸化して活性化し、それによって細胞内のFBL17の活性を調節します。 | ||||||
Butaprost | 69685-22-9 | sc-221387 sc-221387A | 500 µg 1 mg | $126.00 $242.00 | 1 | |
PKAとは独立して、Rap GTPaseのグアニンヌクレオチド交換因子であるEpacを直接活性化します。Epacの活性化は、タンパク質相互作用の変化を通じてFBL17の活性化を促進する下流のシグナル伝達事象につながります。 | ||||||