FASP1阻害剤

オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の特異的阻害剤である。PP2Aの阻害は、さまざまなタンパク質のリン酸化レベルの増加につながる可能性がある。FASP1の活性はリン酸化によって制御されているため、オカダ酸によるPP2Aの阻害は、FASP1を過剰にリン酸化された不活性状態に維持することで、FASP1の機能阻害につながる可能性がある。

カリクリンAは、オカダ酸と同様に、PP1およびPP2Aの阻害剤です。これらのホスファターゼの基質となるタンパク質の脱リン酸化を阻害することで、カリクリンAはFASP1の過剰リン酸化を引き起こし、その結果として機能阻害が起こる可能性があります。

カンタリジンは、PP1およびPP2Aの別の強力な阻害剤です。これらのホスファターゼの作用を阻害することで、カンタリジンはFASP1を含む可能性のあるリン酸化タンパク質の蓄積を引き起こし、その結果、FASP1を不活性化させることができます。

エンドソールはPP2Aの作用を阻害する。この阻害作用は、FASP1の適切な機能に必要な脱リン酸化を阻害することによりFASP1に影響を与え、FASP1の活性を阻害する。

フォストリエシンはPP1よりもPP2Aを選択的に阻害する。この選択的阻害は細胞内のリン酸化バランスを変化させ、過リン酸化によってFASP1を阻害する可能性がある。

イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを上昇させます。 カルシウムレベルの上昇は、さまざまなカルシウム依存性プロテインキナーゼおよびプロテインホスファターゼを活性化し、FASP1のリン酸化状態を変化させ、その阻害につながる可能性があります。

シクロスポリンAは免疫抑制剤であり、シクロフィリンと複合体を形成してカルシニューリンの活性を阻害します。カルシニューリンの阻害は多数のタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、FASP1もその中に含まれ、機能阻害につながる可能性があります。

FK506はFKBP12と結合し、カルシニューリンを阻害する複合体を形成します。カルシニューリンはさまざまなタンパク質の脱リン酸化に関与しているため、FK506複合体によるカルシニューリンの阻害はFASP1の機能阻害につながる可能性があります。

シロリムスは FKBP12 に結合し、タンパク質合成と細胞周期の進行に関与する mTOR を阻害します。mTOR を阻害することで、シロリムスは FASP1 を含むこれらのプロセスに関与するタンパク質の機能に影響を与え、その阻害につながります。