FANCB阻害剤
一般的なFANCB阻害剤としては、マイトマイシンC CAS 50-07-7、シスプラチンCAS 15663-27-1、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、カンプトテシンCAS 7689-03-4、アムサクリン塩酸塩CAS 54301-15-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
FANCBの化学的阻害剤は、FANCBが促進する細胞内プロセス、主にDNA損傷の修復を阻害することによって機能する。マイトマイシンC、シスプラチン、ジエポキシブタンはすべてDNA架橋の形成に寄与し、FANCBが重要な役割を果たすDNA修復機構にとって特に負担となる。これらの架橋剤は、FANCBが対処を担当する病変を導入することにより、ファンコニー貧血（FA）経路に直接挑戦する。このような架橋が過剰に存在すると、FANCBがサポートする修復機構に負荷がかかり、FANCBは機能的に阻害される。同様に、エトポシドとカンプトテシンは細胞内のDNA切断の量を増加させる。エトポシドはDNA-トポイソメラーゼII複合体を安定化させ、カンプトテシンはトポイソメラーゼIを阻害する。FANCBはこのような損傷を修復する複雑なネットワークの一部であり、DNA損傷の量がFA経路の修復能力を超えると機能的に阻害される。
トポイソメラーゼII阻害剤であるアムサクリンとテニポシドは、高い頻度でDNA切断を導入し、FA経路を飽和させ、FANCBを阻害する。FANCBの機能低下は、FANCBが修復すべきDNA損傷を克服できない結果である。ボルテゾミブは、DNAとは直接相互作用しないが、プロテオスタシスを破壊し、FANCBの最適な機能に不可欠な細胞環境に影響を与える。タンパク質のターンオーバーのバランスを乱すことで、DNA修復におけるFANCBタンパク質の役割を間接的に阻害する可能性がある。Veliparib、Olaparib、Talazoparib、RucaparibなどのPARP阻害剤は、一本鎖切断の修復を妨げることによってDNA損傷を増幅させる。このようにDNA損傷がエスカレートすると、より複雑な二本鎖切断が生じ、FA経路の修復能力が試されることになる。FANCBの機能阻害は、これらのPARP阻害剤によってもたらされる修復要求の増大から生じ、FA経路の有限な資源と修復機構を圧倒する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
マイトマイシンCはDNAのクロスリンクを形成し、DNA複製と細胞分裂を阻害します。FANCBはFA経路を介したDNA修復に関与しているため、マイトマイシンCのようなクロスリンク剤は、FANCBが促進する修復メカニズムを圧倒することで、機能的にFANCBを阻害します。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンはFANCBが修復を担当するDNAのクロスリンクを誘導します。 過剰なクロスリンクはFANCBの修復能力を飽和させ、FA経路を圧倒することでFANCBの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはDNAトポイソメラーゼII複合体を安定化させ、DNAの切断を引き起こします。DNA修復におけるFANCBの役割から、DNA損傷の増加によりFA経路が圧倒され、過剰な基質を介してFANCBの機能が阻害される可能性が示唆されます。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはDNAトポイソメラーゼIを阻害し、DNAの切断を引き起こします。DNA損傷が過剰になると、FA経路におけるFANCBの修復活性が飽和状態となり、過剰なDNA損傷により機能的に阻害されます。 | ||||||
Amsacrine hydrochloride | 54301-15-4 | sc-214540 | 10 mg | $232.00 | ||
アムサクリンはDNAに挿入し、トポイソメラーゼIIを阻害してDNAの切断を導きます。その結果、DNAの切断が増加し、FANCBの修復機能に過負荷がかかる可能性があり、FA経路におけるその役割を直接阻害します。 | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
トポイソメラーゼII阻害剤であるテニポシドは、DNAの切断を増加させます。FANCBはDNA修復プロセスに関与しているため、DNA損傷の量が増加すると、FA経路が効果的に修復できる量を超える損傷が生じ、FANCBが機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、損傷したタンパク質の蓄積につながる可能性があり、プロテオスタシスと細胞内恒常性を乱すことで、FANCB が機能する細胞環境に影響を与え、間接的に FANCB を阻害する可能性があります。 | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
PARP阻害剤であるベリパリブは、一本鎖切断の持続につながり、複製フォークを崩壊させて二本鎖切断を引き起こす可能性があります。これにより、FANCBを含むDNA修復機構が飽和状態となり、機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
また、別のPARP阻害剤であるオラパリブは、一本鎖切断の修復を妨げることでDNA損傷の負荷を増大させ、FA経路の修復に必要な病変の数を効果的に増やすことで間接的にFANCBを阻害します。 | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
タラゾパリブは、PARP-DNA複合体を捕捉し、DNA損傷を増加させる、非常に強力なPARP阻害剤です。これにより、FA複合体の修復能力を超えるDNA損傷の数が増加し、間接的にFANCBを阻害することができます。 | ||||||