FAM8A1阻害剤

一般的なFAM8A1阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、ラパチニブCAS 231277-92-2、アファチニブ-d4 CAS 850140-72-6、PI-103 CAS 371935-74-9が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM8A1阻害剤は一般に、重要な細胞内シグナル伝達経路を阻害することによって作用する。エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、アファチニブなどの化合物は、EGFRチロシンキナーゼのATP結合部位に結合し、その活性化を抑制する。そうすることで、FAM8A1はEGFRの下流で機能するため、これらの阻害剤は間接的にFAM8A1の活性を抑制することができる。この作用方法は、EGFRシグナル伝達経路を効果的に破壊し、FAM8A1の間接的な障害につながる。

同時に、FAM8A1阻害剤は、FAM8A1がその一部であるPI3K/ACTシグナル伝達経路を標的とする可能性がある。PI-103、LY294002、Wortmannin、GDC-0941のような阻害剤は強力なPI3K阻害剤であり、PI3K/ACT経路の活性化を抑制し、間接的にFAM8A1を阻害する。さらに、MK-2206、AZD5363、Perifosine、TriciribineのようなAKT特異的阻害剤は、PI3K/ACT経路の重要な構成要素であるAKTを特異的に阻害することによって作用し、間接的にFAM8A1の機能阻害につながる。したがって、これらの重要なシグナル伝達経路を阻害することにより、阻害剤は間接的にFAM8A1の活性を抑制することができる。