FAM86A アクチベーター

一般的なFAM86A活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、SB 431542 CAS 301836-41-9が挙げられるが、これらに限定されない。

ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニリルシクラーゼに直接作用して細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼAを活性化する。この一連の出来事は、細胞内情報伝達の複雑な性質と、cAMPのような二次メッセンジャーがタンパク質の機能調節に果たす極めて重要な役割を強調している。エピガロカテキンガレートは、ある種のプロテインキナーゼを阻害することによってその効果を発揮し、細胞内のリン酸化の状況を変化させ、これらのキナーゼによって制御されているタンパク質の活性を変化させる。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム感受性シグナル伝達分子を活性化する。

PMAのようなホルボールエステルは、プロテインキナーゼCの強力な活性化剤であり、幅広いタンパク質をリン酸化し、多くの細胞プロセスに影響を与える。SB431542、U0126、LY294002、PD98059、ZM-447439などのキナーゼ阻害剤は、TGF-β/SMAD、MAPK/ERK、PI3K/Akt、オーロラキナーゼなどのシグナル伝達経路内の主要な酵素を選択的に阻害し、それぞれの調節によって下流のタンパク質の活性が変化する。マクロライド化合物であるラパマイシンはmTORを阻害し、細胞増殖と代謝の重要な制御因子であるPI3K/Akt/mTOR経路の下流のタンパク質に影響を与える。JNK阻害剤であるSP600125とカルシウム貯蔵破壊剤であるタプシガルギンは、低分子が細胞シグナル伝達とタンパク質活性に影響を与える多様な方法をさらに例証している。