FAM75D4 アクチベーター

一般的なFAM75D4活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールCAS 60514-48-9、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

FAM75D4の化学的活性化物質には、活性化につながる細胞内事象のカスケードを引き起こすことができる様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られており、この酵素ファミリーはFAM75D4を直接リン酸化することができる。同様に、ジアシルグリセロールの合成類似体である1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールは、PKCの強力な活性化剤として機能し、やはりリン酸化によるFAM75D4の活性化を促進する。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、FAM75D4をリン酸化することができるもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、FAM75D4の活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させる能力により、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、その後FAM75D4をリン酸化して活性化することができる。

これらの直接的な活性化因子に加えて、タンパク質のリン酸化状態を調節することによって間接的にFAM75D4の活性化に寄与する化合物もある。例えば、オカダ酸やカリクリンAは、タンパク質からリン酸基を除去する酵素であるプロテインホスファターゼを阻害し、FAM75D4のようなタンパク質のリン酸化と活性化を正味増加させる。タプシガルギンはカルシウムの貯蔵を阻害し、FAM75D4のリン酸化につながるキナーゼを間接的に活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、FAM75D4をリン酸化する。同様に、スタウロスポリンは特定の濃度で、FAM75D4をリン酸化し、その結果活性化するキナーゼを非特異的に活性化する。PKC阻害剤としても知られるBIM-1は、ある濃度では逆説的にPKCを活性化し、FAM75D4を活性化する。5-ヨードツベルシジンはアデノシン濃度を上昇させ、A2アデノシン受容体を活性化し、PKA活性を増強し、FAM75D4を活性化する。最後に、フシコシンは14-3-3タンパク質とその標的タンパク質間の相互作用を安定化することにより、FAM75D4の活性化を促進し、FAM75D4の活性コンフォメーションを促進する可能性がある。