FAM75C1 アクチベーター

一般的なFAM75C1活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールCAS 60514-48-9、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

FAM75C1の化学的活性化因子は、タンパク質の活性化に至る様々なシグナル伝達経路や細胞過程に及ぼす影響を通して理解することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、FAM75C1を含む標的タンパク質をリン酸化し、活性化をもたらす。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、同様にFAM75C1のリン酸化と活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、FAM75C1のようなタンパク質を活性化の標的とする。別の合成DAG模倣物質である1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）もPKCを活性化し、FAM75C1の活性化を促進する。オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、FAM75C1を含むタンパク質のリン酸化型、つまり活性型の純増をもたらす。

さらに、タプシガルギンはカルシウムの貯蔵を阻害し、最終的にFAM75C1を活性化するシグナル伝達カスケードの活性化につながる。JNKを含むストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンも、リン酸化を介してFAM75C1の活性化を促進する可能性がある。スタウロスポリンは広範なキナーゼ阻害剤であるにもかかわらず、阻害濃度以下ではFAM75C1をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化することができる。逆説的だが、主にPKC阻害剤として知られるBIM-1は、ある濃度ではPKCを活性化し、FAM75C1活性化の別の経路を提供する。化学物質の5-ヨードツベルシジンはアデノシン代謝を阻害するためアデノシンレベルを上昇させ、A2アデノシン受容体の活性化を通してPKA活性を高め、結果としてFAM75C1の活性化を促進する。最後に、フシコシンは14-3-3タンパク質とその標的間の相互作用の安定化を助け、複合体形成を通してFAM75C1の活性コンフォメーションと機能を促進する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、細胞シグナル伝達機構とのユニークな相互作用を通して、FAM75C1の活性化状態に寄与する可能性がある。