FAM59B_Fam59b阻害剤
一般的なFAM59B_Fam59b阻害剤としては、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
FAM59B阻害剤には、MAPK/ERKシグナル伝達経路の様々な構成要素、およびPI3K/AktやmTORなどの他の相互関連経路を標的とすることにより、FAM59Bの活性に間接的に影響を与える化合物が含まれる。これらの阻害剤は主に低分子キナーゼ阻害剤で、FAM59Bと同じ経路に関与する主要な酵素や受容体の活性を低下させたり変化させたりする能力を持つ。FAM59Bと直接相互作用するわけではないが、それらの作用は上流または下流のシグナル伝達カスケードを調節し、それによってFAM59Bによって媒介される機能的効果に影響を与える。例えば、U0126やPD98059のようなMEK阻害剤は、MEK1/2の活性化を特異的に阻害し、その結果、ERKのリン酸化とそれに続く核内転位が低下する。
SP600125およびSB203580のようなJNKおよびp38 MAPキナーゼ阻害剤は、それぞれMAPKシグナル伝達ネットワークの他の分枝を標的としており、FAM59Bが作用するシグナル伝達環境を変化させる別の経路を提供している。PI3K/Akt経路阻害剤であるLY294002とWortmanninは、MAPKに限定されないがMAPKと連関する経路に影響を与えることによって、細胞内シグナル伝達の相互連関性を示し、FAM59Bの役割に間接的な制御効果を及ぼす。さらに、ラパマイシンのような化合物はmTOR経路を標的とする。mTOR経路は、細胞増殖と生存のもう一つの重要な調節因子であり、MAPK経路と関連する可能性がある。スニチニブ、ソラフェニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブなどの化学物質による受容体チロシンキナーゼの阻害は、これらのキナーゼがしばしばMAPKを含むシグナル伝達カスケードの開始因子であることから、より広範な戦略を示している。最後に、トラメチニブは特異的なMEK阻害剤であり、MAPK経路を調節し、その結果FAM59B活性の生物学的背景に影響を与えるという、この化学的クラスにおける標的化アプローチをさらに例証するものである。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、シグナル伝達カスケードにおけるMAPKの上流のキナーゼであるMEKの選択的阻害剤です。MEKを阻害することで、U0126はMAPK/ERKの活性化を防ぎ、これによりFAM59BがMAPK経路に及ぼす調節効果が影響を受ける可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、不活性型のMEKに結合することで作用し、その活性化を防ぐ別のMEK阻害剤です。この作用により、MAPK/ERKシグナル伝達が減少し、この経路におけるFAM59Bの機能的影響が変化する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、別のMAPK経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKの阻害は、JNK活性がさまざまなストレス反応およびアポトーシスシグナル伝達に関連しているため、FAM59Bが間接的に影響を及ぼす可能性がある細胞プロセスを調節することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、MAPKシグナル伝達におけるもう一つの主要因子であるp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。p38キナーゼの阻害は、この特定のMAPK経路の調節を介して間接的にFAM59Bの調節的役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、MAPKシグナル伝達経路とクロストークすることが知られているPI3K/Akt経路を遮断します。この阻害により、シグナル伝達経路の相互接続ネットワーク内のFAM59Bの活性が間接的に影響を受ける可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と作用機序が類似する別のPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、PI3K/Akt経路と相互作用する、または並行するシグナル伝達経路においてFAM59Bが持つ調節機能を影響させることができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路の一部であり、MAPKシグナル伝達とも相互作用するmTORを阻害します。mTORの阻害は、FAM59Bが関与している可能性がある下流の標的およびプロセスの制御に変化をもたらす可能性があります。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、増殖因子シグナル伝達を阻害してMAPK経路の活性化を低下させる可能性があります。この低下により、増殖因子シグナル伝達がMAPK/ERK活性化の上流にあるため、FAM59Bがシグナル伝達経路に及ぼす影響が変化する可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、MAPK経路におけるMEKおよびERKの上流にあるRAFキナーゼなどを標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。RAFを阻害することで、ソラフェニブは、このシグナル伝達カスケード内のFAM59Bの調節的役割に影響を与えることができます。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFR阻害剤であり、初期の成長因子受容体のシグナル伝達を阻害することでMAPK経路の活性化を低減することができます。これにより、MAPK経路に関連するプロセスにおけるFAM59Bの機能的効果が間接的に変化する可能性があります。 | ||||||