FAM40A アクチベーター

一般的なFAM40A活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM40A活性化剤の第一の分類には、cAMPレベルを増強する化合物（フォルスコリン、ロリプラム、8-ブロモ-cAMP、IBMX、ジブチリル-cAMP、エピネフリン、イソプロテレノール、NECA、BAY 60-6583、サルブタモール）が含まれる。cAMPは、多くの生物学的反応に重要な二次メッセンジャーであり、そのレベルは、cAMPを合成する酵素であるアデニルシクラーゼと、それを分解するホスホジエステラーゼ（PDE）によって調節されている。これらの化合物の中には、アデニルシクラーゼを直接活性化するもの（フォルスコリン、エピネフリン、イソプロテレノール、NECA、BAY60-6583、サルブタモール）もあれば、PDEを阻害するもの（ロリプラム、IBMX）もあり、cAMPレベルの上昇をもたらす。STRIPAK複合体の一部として、FAM40AはcAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）と相互作用する。この相互作用は、cAMPレベルの増加が、PKAとの相互作用を増加させることにより、FAM40Aの機能的活性を高める可能性を示唆している。

FAM40A活性化剤の第二のクラスには、もう一つの二次メッセンジャーであるcGMPのレベルを増加させる化合物（BAY 73-6691、シルデナフィル）が含まれる。cGMPもまた、様々な生物学的反応の重要なメディエーターであり、そのレベルは、cGMPを合成する酵素であるグアニル酸シクラーゼと、それを分解するホスホジエステラーゼ（PDE）によって調節されている。このうち、BAY73-6691はPDE9を阻害し、シルデナフィルはPDE5を阻害するが、いずれもcGMPレベルの上昇をもたらす。cAMP依存性キナーゼとの相互作用と同様に、FAM40AはSTRIPAK複合体の一部として、cGMP依存性プロテインキナーゼ（PKG）とも相互作用する。したがって、cGMPレベルの増加は、PKGとの相互作用を増加させることにより、FAM40Aの機能的活性を高める可能性もある。したがって、cAMPとcGMPを増強する化合物の両方が、FAM40Aの活性化剤として考えられる。