FAM25A阻害剤は、FAM25Aタンパク質の生化学的機能を選択的に阻害するように設計された、別個のクラスの化合物である。FAM25A遺伝子によってコードされるタンパク質であるFAM25Aは、特定の細胞プロセスにおいて潜在的に役割を果たしているが、その特定の生物学的機能は科学的文献の中では十分に特徴付けられていない。このタンパク質を標的とする阻害剤は、設計上、FAM25Aの活性部位またはアロステリック部位と相互作用し、他の分子パートナーとの相互作用やシグナル伝達カスケードへの関与を阻害する。阻害剤は、構造モチーフやドメインが類似した関連タンパク質を破壊するような標的外効果を避けるために、高い特異性を確保するように作られている。これらの阻害剤の化学組成は、高い親和性で結合し、FAM25Aを不活性コンフォメーションで安定化させるか、活性に不可欠な翻訳後修飾を阻害することにより、FAM25Aの機能的活性を低下させるようなものである。
FAM25A阻害剤の設計は、タンパク質の三次元構造を考慮した高度なプロセスであり、その機能にとって重要なユニークなコンフォメーションの特徴を利用することを目的としている。これらの阻害剤は、FAM25Aを介する反応の基質または生成物の状態を模倣することによって機能し、競合的阻害剤として作用するかもしれないし、あるいはタンパク質の制御領域に組み込んで非競合的阻害を引き起こすかもしれない。これらの阻害剤の作用は、細胞内でのFAM25Aタンパク質の正常な活性の低下をもたらすと予想され、FAM25Aが主要な貢献者である細胞経路や生物学的プロセスに影響を及ぼす可能性がある。FAM25Aの機能的活性を低下させることによって、これらの阻害剤は、論理的には、このタンパク質によって媒介される下流の効果を変化させることになる。FAM25A阻害剤の開発における全体的な目標は、毒性や他のタンパク質や細胞機能への望ましくない影響を引き起こすことなく、タンパク質の活性を正確に調節することである。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブはサイクリン依存性キナーゼ4および6(CDK4/6)の選択的阻害剤である。CDK4/6を阻害することで、網膜芽細胞腫(Rb)タンパク質のリン酸化を抑制し、細胞周期をG1期で停止させる。FAM25Aが細胞周期の制御に関与している場合、パルボシクリブはFAM25Aが作用する可能性がある細胞周期の進行を阻害することで、その活性を低下させるだろう。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FKBP12と結合し、その結果生じる複合体がmTORC1シグナル伝達を阻害するmTOR阻害剤である。mTORC1を阻害することで、タンパク質合成と細胞増殖を抑制し、FAM25Aの機能がこれらの細胞プロセスに関連している場合には、FAM25Aの機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PIP2からPIP3へのリン酸化を阻害する。この作用によりAKTシグナル伝達が阻害され、細胞の生存および増殖が低下する。この経路の阻害は、FAM25AがPI3K/AKTシグナル伝達の下方または依存経路にある場合、間接的にその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤です。HDACを阻害することでクロマチン構造を変化させ、遺伝子発現に影響を与えます。FAM25Aの発現がHDAC媒介のクロマチン再構築によって制御されている場合、トリコスタチンAはFAM25Aの発現と活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869は中性スフィンゴミエリナーゼ阻害剤であり、アポトーシスを誘導する可能性のある脂質であるセラミドのレベルを低下させます。FAM25Aの活性がアポトーシスシグナル伝達と関連している場合、GW4869はセラミド媒介性アポトーシスを減少させることで、その機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK/ERKシグナル伝達経路の活性化を阻害します。この経路を阻害することで、U0126は細胞周期、分化、生存に影響を及ぼします。FAM25AがMAPK/ERK経路内で機能している場合、その活性は間接的に阻害されることになります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNKシグナル伝達経路の阻害剤であり、細胞成長やアポトーシスなどのプロセスを調節します。FAM25AがJNK関連の細胞反応に関与している場合、SP600125の使用によりFAM25Aの活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542はTGF-β受容体タイプIの阻害剤です。SMADタンパク質のリン酸化を阻害し、それによってTGF-βシグナル伝達を阻害します。FAM25Aがこのシグナル伝達経路に関与している場合、SB431542は間接的にFAM25Aの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-メチルアデニン(3-MA)は、オートファゴソームの形成を阻害することでオートファジーを抑制します。これはクラスIII PI3Kの阻害によって達成されます。FAM25Aがオートファジーのプロセスに関与している場合、3-MAは機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMKは、アポトーシスを防ぐ広域スペクトルカスパーゼ阻害剤です。FAM25Aの活性がアポトーシス経路と関連している場合、カスパーゼを阻害することでFAM25Aの機能活性が間接的に低下する可能性があります。 |