配列類似性ファミリー228、メンバーBの化学的阻害剤は、その活性を制御する様々なシグナル伝達経路を調節することにより、その機能を破壊することができる。例えばトリシリビンは、細胞内の生存と成長を制御するシグナルを伝達する重要な導管であるAKTシグナル伝達経路を標的とする。AKTを阻害することで、トリシリビンは、配列類似性228を持つファミリーBの機能的活性が依存すると思われる下流のシグナル伝達を弱めることができる。同様に、ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤であるLY294002とWortmanninは、AKTの活性化につながる上流の活性を抑制する。その結果、AKTのリン酸化とその後の活性化が減少し、配列類似性228ファミリー、メンバーBに向かうシグナルが減衰する。
これらのAKT経路阻害剤を補完するものとして、ラパマイシンはAKTのもう一つの下流エフェクターであるmTOR複合体に作用する。FKBP12に結合してmTOR複合体を阻害することで、ラパマイシンは、mTORが配列類似性228のメンバーBを含む様々なタンパク質に及ぼす制御作用を抑制することができる。さらに、パルボシクリブがサイクリン依存性キナーゼ4および6(CDK4/6)を阻害することで、細胞周期の進行を停止させることができ、細胞周期の制御に関与する配列類似性228のメンバーBのようなタンパク質の活性に影響を与える可能性がある。さらに、MEKを標的とするPD98059やU0126、p38 MAPKとJNKをそれぞれ標的とするSB203580やSP600125などのMAPK経路阻害剤は、細胞内のシグナル伝達状況を変化させ、配列類似性228のメンバーBの機能状態に影響を与える可能性がある。最後に、ダサチニブによるSRCファミリーキナーゼの阻害と、より選択的なmTOR阻害剤PP242、そしてPI3K阻害剤ZSTK474は、配列類似性228のメンバーBが活動するシグナル伝達環境を破壊し、その活性を調節する可能性がある。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、代謝、成長、生存を含む様々な細胞プロセスを制御することが知られている AKT シグナル伝達経路を阻害する。トリシクリビンによる AKT シグナル伝達の阻害は、この経路によって制御されている可能性があるファミリーと相同性228メンバーBなどの下流タンパク質の機能低下につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、AKT経路の上流の調節因子であるホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。LY294002でPI3K活性を阻害すると、AKTのリン酸化と活性が低下し、ファミリーに類似性228、メンバーBを含む下流の標的の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
また、WortmanninはPI3K/AKT経路を阻害する別のPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、Wortmanninはファミリーに属するタンパク質の正常な機能に必要なシグナル伝達を阻害する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 と結合し、両者は AKT 経路の下流標的である mTOR を阻害する。ラパマイシンによる mTOR の阻害は、mTOR シグナルの下流にある場合、ファミリー with シーケンス 類似性 228、メンバー B などのタンパク質の機能活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、細胞周期の進行に関与するサイクリン依存性キナーゼ4および6(CDK4/6)の選択的阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで細胞周期が停止し、ファミリーに類似した228のメンバーBなどの細胞周期の制御に関与するタンパク質の活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKを阻害します。この経路はPI3K/AKT経路と相互作用することがあり、MEKの阻害は、ファミリーに配列類似性228、メンバーBを含む下流タンパク質の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレスおよび炎症反応に関与するタンパク質キナーゼであるp38 MAPKの阻害剤です。p38 MAPKがp38 MAPKによって制御される経路に関与している場合、p38 MAPKの阻害は間接的にファミリーに配列類似性228、メンバーBの機能活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKの阻害は、ファミリーに類似性228、メンバーBなどのタンパク質を制御するシグナル伝達経路を混乱させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはBCR-ABLキナーゼ阻害剤であり、SRCファミリーキナーゼに対する阻害効果も有する。SRCキナーゼは複数のシグナル伝達経路と相互作用し得るため、ダサチニブによる阻害は、ファミリーに配列類似性228、メンバーBを含む、これらの経路によって制御されるタンパク質の機能活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の選択的阻害剤であり、MAPK/ERK経路に影響を与えます。この経路を阻害することで、U0126はファミリーに属する配列類似性228、メンバーBなどの下流タンパク質の機能活性を低下させる可能性があります。 |