FAM196A阻害剤
一般的なFAM196A阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Triciribine CAS 35943-35-2およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
FAM196A阻害剤は、様々な細胞内プロセスに関与する因子であるFAM196Aタンパク質の活性を選択的に阻害するように設計された特殊な化合物群である。これらの阻害剤は無数のメカニズムで作用し、それぞれがFAM196Aが関与するユニークな相互作用や経路を標的とするように調整されている。このクラスの阻害剤の中には、FAM196Aタンパク質の活性部位やアロステリック部位に直接結合して、その機能的コンフォメーションとその後の生物学的活性を阻害するものもある。他のものは間接的に作用し、FAM196Aの発現や翻訳後修飾を制御する制御経路に影響を与えるかもしれない。例えば、FAM196Aのリン酸化を阻害する化合物は、FAM196Aの活性化や必要な結合パートナーのリクルートを阻害し、細胞反応のカスケードを阻害する。これらの阻害剤は、FAM196Aが細胞内で果たす特定の役割に応じて、タンパク質がDNA、RNA、あるいは他のタンパク質と結合する能力も阻害する可能性がある。これらの阻害剤の設計は、FAM196Aの複雑な構造を考慮に入れており、阻害剤の結合がタンパク質の活性を低下させるコンフォメーション変化を引き起こすことを保証している。
FAM196Aの阻害剤は、シグナル伝達ネットワーク内でのタンパク質の相互作用も調節する。タンパク質間相互作用の微妙な均衡を崩すことによって、これらの阻害剤はFAM196Aの仲介に依存するシグナルの伝播を減少させる。これは、このタンパク質が多タンパク質複合体の足場として働く能力を妨げたり、ある種の細胞内シグナルの伝達にとって不可欠なシグナル伝達クラスターの形成における役割を妨げたりすることを含むかもしれない。さらに、阻害剤の中にはユビキチン-プロテアソーム系などのFAM196Aの分解経路を標的とするものもあり、それによって分解速度が増幅され、細胞内のタンパク質レベル全体が低下する。戦略的阻害は、FAM196Aの負の制御因子を安定化させるか、あるいは細胞内の天然阻害因子の作用を模倣することによって生じ、最終的にFAM196Aの機能的活性を低下させる。阻害剤によるこれらの相互作用の正確な調節は、FAM196Aの細胞内への関与を制御し、その活性が厳密に制御されたまま、通常の生理学的パラメーターを超えないようにするための鍵となる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 に結合し、その複合体は PI3K/AKT 経路の一部である mTOR を阻害する。 FAM196A は発現すると、この経路の下流のシグナル伝達に関与する可能性がある。 mTOR の阻害は、FAM196A がこの経路の構成因子によって制御されているか、または相互作用している場合、FAM196A の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤です。PI3KはAKTシグナルの上流に位置し、この経路の下流エフェクターである場合、FAM196Aのリン酸化状態と機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの別の強力な阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路の遮断につながります。 ワートマニンと同様に、PI3Kを阻害するとAKT活性が低下し、AKTによって調節されている場合はFAM196Aの機能低下につながる可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、細胞の生存と増殖を制御するシグナル伝達経路の主要因子である AKT のリン酸化を特異的に阻害します。AKT が基質である場合、AKT の活性化を阻害すると FAM196A の機能活性が変化する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、ERK/MAPK経路の抑制につながる。FAM196Aの活性にMAPKシグナルが必要であれば、MEK阻害によってFAM196Aの活性が低下することになる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKを選択的に阻害し、ERK経路活性を低下させる。U0126と同様に、もしFAM196Aの機能がMAPK/ERK経路に依存しているならば、これはFAM196A活性の低下につながるであろう。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPKを阻害することにより、FAM196Aがp38 MAPKシグナル伝達経路によって制御されているか、あるいはシグナル伝達経路と相互作用している場合、阻害剤はFAM196Aの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、細胞のアポトーシスと生存を調節することができます。FAM196AがJNKシグナル伝達に関与している場合、SP600125による阻害はFAM196Aの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼは、細胞骨格の動態を制御するものを含む、複数のシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。FAM196Aがこれらの経路に関与している場合、その活性はダサチニブによって低下する可能性があります。 | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
イマチニブメシル酸塩は、Bcr-Ablチロシンキナーゼだけでなく、c-Kitなどの他のキナーゼも阻害します。FAM196Aがこれらのキナーゼと機能的に相互作用している場合、イマチニブによる阻害はFAM196Aの活性低下につながる可能性があります。 | ||||||