FAM185A阻害剤
一般的なFAM185A阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、Triciribine CAS 35943-35-2およびPerifosine CAS 157716-52-4が挙げられるが、これらに限定されない。
FAM185Aの化学的阻害剤は、ホスホイノシチド3-キナーゼ/プロテインキナーゼB（PI3K/Akt）シグナル伝達経路との一連の相互作用を通して作用し、このシグナル伝達経路はこのタンパク質の制御と機能に極めて重要である。LY294002とWortmanninはともにPI3Kの直接阻害剤であり、FAM185Aの上流のキナーゼであるAktのリン酸化とその後の活性を低下させる。その結果、Aktによって生成される必要なシグナルが欠乏し、FAM185Aの活性化が低下する。同様に、トリシリビンとペリホシンもAktシグナル伝達を阻害するが、トリシリビンはAktのリン酸化を直接阻害することによって、ペリホシンはAktの細胞膜への移動を阻害することによってその活性化を阻害する。どちらもAktの活性を直接標的とすることにより、FAM185Aの機能的活性を低下させる。
さらに、GSK690693とMK-2206はAkt阻害剤として、FAM185Aの活性化に不可欠な下流のシグナル伝達を阻害する。GSK690693はATPと競合してAkt活性を低下させ、MK-2206はAktのコンフォメーション変化を誘導して不活性化をもたらす。さらに、MiltefosineやAZD5363のような阻害剤は、異なるメカニズムで同じ経路に作用する。Miltefosineは、PI3K/Akt経路を含む様々なシグナル伝達経路を破壊し、FAM185Aの機能に必要な下流のシグナル伝達を減少させる。一方、AZD5363はAktを特異的に標的としてその機能を阻害し、FAM185Aの活性に影響を与える。最後に、Palomid529、PF-04691502、ZSTK474のような化合物は、それぞれPI3KとmTORの両方を標的としたり、汎クラスI PI3K阻害剤として作用することで、より広範なアプローチをとる。これらの化合物は、PI3K/Akt/mTOR経路を介したシグナル伝達を減少させ、この経路によって制御されているFAM185Aのようなタンパク質の機能を包括的に阻害する。それぞれの阻害剤は、シグナル伝達カスケードにおける介入ポイントは異なるものの、経路とのユニークな相互作用によって、FAM185Aの機能的活性を確実に低下させる。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Aktシグナル伝達経路に関与するホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤である。PI3Kの阻害はAktのリン酸化と活性の低下につながる。ファミリー・シーケンス・アナロジー185メンバーAはPI3K/Akt経路の一部であるため、Akt活性の低下はFAM185Aを含む下流の標的の阻害につながる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3K/Akt経路を遮断し、Aktのリン酸化とそれに続く活性を低下させる。Akt活性の低下は、Akt経路によって制御されるタンパク質の機能、例えばFAM185Aを阻害する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/Akt/mTOR経路の重要な部分であるmTOR（メカニズム的ラパマイシン標的）を特異的に阻害する。mTORの阻害により、ラパマイシンは、この経路の下流にあるFAM185Aのようなタンパク質の制御と機能に寄与するシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、Aktのリン酸化と活性化をPI3Kに影響を与えることなく阻害する、特異的なAkt阻害剤です。そのため、FAM185Aの活性に影響を与える経路を直接標的とします。その結果、Aktの阻害によりFAM185Aの活性が低下します。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンは、PI3Kによる活性化に必要な細胞膜への結合を阻害することでAktの活性化を阻害するアルキルホスホリピドです。Aktのこの阻害は下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、FAM185Aの機能の阻害につながります。 | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693は、AktのATP競合阻害剤です。Aktを阻害することで、この化合物は、通常はFAM185Aなどのタンパク質の活性化につながる下流のシグナル伝達を阻害し、それらの機能阻害をもたらします。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206は、Aktの構造変化を誘導し、その活性を低下させるアロステリック阻害剤です。Akt活性の低下は、Aktシグナル伝達に影響を受けるFAM185Aのような下流のタンパク質の阻害につながります。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
ミルテフォシンは、アルキルホスホコリン化合物であり、PI3K/Akt経路を含むさまざまなシグナル伝達経路を阻害します。この阻害により、FAM185Aなどのタンパク質のAkt依存性機能が阻害されます。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363はAktの阻害剤です。AZD5363はAktを標的とすることで、FAM185Aを含むAkt経路の下流タンパク質のリン酸化と活性化を阻害し、結果としてそれらの機能が阻害されます。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529は、PI3K/Akt/mTOR経路を阻害するデュアルTOR/PI3K阻害剤である。この経路の構成要素を阻害することにより、FAM185Aのような下流のエフェクターの機能的活性が阻害される。 | ||||||