FAM174B阻害剤は、タンパク質FAM174Bの活性をダウンレギュレートするように特別に設計された化合物のクラスである。FAM174Bの阻害は、FAM174Bが影響を及ぼすか関与することが知られている様々なシグナル伝達経路とこれらの阻害剤との相互作用を含む複雑なプロセスである。このカテゴリーの各阻害剤は、FAM174Bまたはその関連経路と独自の方法で相互作用し、タンパク質の機能抑制につながる。これらの阻害剤の設計は、FAM174Bの活性スペクトルの一部である基質、補因子、相互作用タンパク質など、FAM174Bを取り巻く生化学的環境を考慮している。FAM174Bそのものに結合することによって、あるいは周囲の生物学的環境を変化させることによって、これらの阻害剤はタンパク質の機能的活性を確実に低下させる。これは、FAM174Bの活性部位に直接結合し、そのコンフォメーションを変化させて不活性化することによって、あるいはFAM174Bの活性を制御する上流のシグナル伝達分子を妨害することによって達成され、その機能的出力を効果的に低下させる。
FAM174B阻害剤の特異性は、その活性に重要なタンパク質構造内の特定のモチーフやドメインを標的とするように設計されているため、その機能の鍵となる。阻害剤の中には基質分子を模倣して活性部位に競合的に結合し、適切な基質がFAM174Bと相互作用するのを妨げるものもある。また、アロステリック部位に結合し、タンパク質の活性に影響を与える構造変化を引き起こすものもある。さらに、ある種の阻害剤は、FAM174Bと他の制御タンパク質との相互作用を阻害することによって働き、通常はFAM174Bの活性化につながるはずのシグナル伝達カスケードを阻害する。FAM174B阻害剤は、FAM174Bの機能を選択的かつ強力に阻害するための複雑な化学工学の結果であり、その結果、より広範な細胞プロセスに影響を与えることなく、特定の細胞経路への関与を減少させることができる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、生存、増殖、成長など、数多くの細胞プロセスに関与するAKTのリン酸化とそれに続く活性化を防ぐことができる。FAM174Bの機能はAKTシグナル伝達によって制御される可能性があるため、WortmanninはAKT媒介経路を阻害することで間接的にFAM174Bの機能抑制につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Wortmanninと類似の機能を持つ別のPI3K阻害剤です。PI3Kの活性を阻害することで、LY294002はAKTシグナル伝達を妨害し、この経路を介して制御されるFAM174Bなどの下流タンパク質の活性を潜在的に低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、FAM174Bが関与している可能性があるタンパク質合成および細胞増殖経路をダウンレギュレートすることができます。mTORを阻害することで、ラパマイシンは間接的に、FAM174Bが関与している可能性がある細胞プロセスを制限することで、FAM174Bの機能活性を低下させることができます。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、他のキナーゼには影響を与えずに、AKTの活性化を特異的に阻害します。この特異的な阻害は、FAM174BがAKT媒介シグナル伝達の下流に位置し、その活性がAKTに依存している場合、FAM174Bの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、サイクリン依存性キナーゼCDK4およびCDK6の選択的阻害剤です。FAM174Bの活性がこれらのキナーゼによって制御される細胞周期の進行に関連している場合、その阻害は間接的に細胞周期を阻害することでFAM174Bの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害します。FAM174BがMAPK/ERKシグナル伝達によって制御されている場合、PD98059による阻害は、経路のアウトプットを変化させることによってFAM174B活性を間接的に低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPKの阻害は、FAM174Bがp38 MAPKシグナル伝達カスケードの一部であるか、その影響を受けている場合、FAM174Bの機能的活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、アポトーシスと細胞分化に関与するJNKの阻害剤です。JNKシグナル伝達によってFAM174Bの活性が調節されている場合、SP600125による阻害はFAM174Bの機能低下につながる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCKキナーゼを選択的に阻害する。ROCKを阻害することにより、細胞骨格組織や関連するシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にFAM174Bの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEK1およびMEK2を選択的に阻害します。FAM174BがERKシグナル伝達によって制御されている場合、U0126は間接的にこの経路を介してFAM174Bの活性を低下させる可能性があります。 |