FACL5 アクチベーター

一般的なFACL5活性化剤としては、ベザフィブラートCAS 41859-67-0、フェノフィブラートCAS 49562-28-9、ワイ14643 CAS 50892-23-4、クロフィブラートCAS 637-07-0およびゲムフィブロジルCAS 25812-30-0が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FACL5（脂肪酸CoAリガーゼ5）は、長鎖アシル-CoA合成酵素ファミリーに含まれる不可欠な酵素である。このタンパク質は脂質代謝において極めて重要な役割を果たしており、遊離の長鎖脂肪酸から脂肪アシル-CoAエステルへの変換を促進する。これらのエステルは、細胞エネルギーを生成するための脂肪酸の異化であるβ-酸化や、細胞膜を形成しシグナル伝達分子として機能する複合脂質の生合成など、様々な代謝過程にとって重要な中間体である。FACL5は、異なる代謝要求や栄養状態に応答する遺伝子によってコードされており、細胞脂質の恒常性維持における重要性を示している。FACL5の発現は転写レベルで制御されており、細胞の代謝状態の変化に応じて調節される。脂肪酸代謝におけるFACL5の中心的役割を考えると、FACL5の発現を誘導する因子を理解することは、代謝研究の分野において重要な関心事である。

FACL5の発現を潜在的に刺激する様々な化学化合物が知られている。これらには、ある種の脂肪酸や、遺伝子の発現を制御する転写因子として機能する核内受容体タンパク質の一群であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）を標的とする合成薬剤が含まれる。ベザフィブラートやフェノフィブラートのような化合物は、PPARを活性化し、FACL5を含む遺伝子発現のカスケードを引き起こすことが知られている。これらの活性化因子はPPARに結合することができ、PPARを活性化させ、DNAの特定の領域に結合させ、FACL5のような遺伝子の転写を開始させる。α-リノレン酸やエイコサペンタエン酸のような他の脂肪酸も、酵素自身によって代謝される基質となることでFACL5の発現を誘導し、フィードバック機構によってFACL5自身の合成をアップレギュレートする可能性がある。FACL5の発現を支配する生化学的経路と分子メカニズムを理解することは、細胞が様々な内的・外的刺激に応答して脂質代謝を調節する仕組みを理解するのに役立つ。