Exportin T アクチベーター

レプトマイシンBは核輸送タンパク質CRM1（エクスポーティン1）の特異的阻害剤である。CRM1を阻害することで、レプトマイシンBは核内のタンパク質輸送体を蓄積させ、間接的にエクスポーティンT（XPOT）の活性を高める。これは、tRNAやmRNAなど、さまざまなRNA種の核外輸送を促進することで、CRM1の阻害を補う可能性があるためである。

この化合物はチロシンホスファターゼ阻害剤であり、細胞タンパク質のリン酸化レベルを増加させる可能性がある。リン酸化の増加は核細胞質輸送プロセスに影響を及ぼし、リン酸化基質の輸送においてエクスポーティンTの機能要求を増加させる可能性がある。

リバビリンは抗ウイルス活性を示すヌクレオシド阻害剤です。リバビリンはヌクレオチドプールとRNA代謝を変えることができ、ウイルス感染時に修飾RNA分子に対する基質特異性を高めることで、エクスポーティンTの機能活性を潜在的に高める可能性があります。

アクチノマイシンDはDNAに結合し、RNA合成を阻害します。この結合により、RNAの処理および修飾機構に遅延が生じ、非コードRNAおよびmRNAの輸送を制御するためにエクスポーティンTの機能を増加させる必要が生じる可能性があります。

エリプティシンはDNAに挿入し、トポイソメラーゼIIを阻害するアルカロイドである。DNA損傷を引き起こし、細胞周期に影響を与えることで、DNA修復プロセス中のストレス応答mRNAおよび非コードRNAの輸送におけるExportin T機能の必要性を高める可能性がある。

BMH-21は、RNAポリメラーゼIに結合し、リボソームRNAの合成を阻害する低分子です。この阻害により、このような条件下で依然として生成される少数の成熟リボソームサブユニットおよび関連mRNAを輸送するために、エクスポーティンTの必要性が増加します。

ホモハリントニンは、タンパク質合成の初期段階である伸長を阻害するタンパク質合成阻害剤である。タンパク質合成を阻害することで、核内のmRNAの蓄積につながり、mRNAを細胞質に輸送するエクスポーティンTの機能活性を高める可能性がある。

タウトマイシンは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤です。その活性は、核タンパク質のリン酸化状態の変化につながり、特定のリン酸化タンパク質またはRNAの輸送におけるエクスポーティンTの必要性を高める可能性があります。

トリプタリドはジテルペン・トリエポキシドであり、RNAポリメラーゼIIを阻害します。転写の阻害はストレス応答経路をアップレギュレートし、エクスポーティンTが必要となる可能性がある、ストレス関連の特定のmRNAまたは非コードRNAの輸出を促進します。

エトポシドは、トポイソメラーゼIIを阻害することでDNA鎖の切断を引き起こす化学療法剤です。このDNA損傷応答により、Exportin Tの機能活性が増加する可能性があります。なぜなら、細胞はDNA損傷修復メカニズムに関連するさまざまなRNAを輸送する必要があるかもしれないからです。