Ets-1 アクチベーター

一般的な Ets-1 活性化剤には、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、C646 CAS 328968-36-1、SB 203580 CAS 152 121-47-6、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、および Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7。

ETSファミリーに属する転写因子であるEts-1の制御が複雑であるため、Ets-1活性化因子が科学文献で利用されることはあまりない。Ets-1は、細胞増殖、血管新生、免疫応答など、多様な細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。Ets-1の直接的な活性化因子は確立されていないが、Ets-1活性の調節に関連する様々な経路や過程に影響を及ぼす化学物質が数多く同定されている。Src/Ablキナーゼ阻害剤として知られるダサチニブは、Ets-1活性に影響を与えうる上流のシグナル伝達事象を標的としている。シグナル伝達カスケードの主要なキナーゼを調節することにより、ダサチニブはEts-1のリン酸化とその後の活性化に影響を与え、その制御ネットワークに寄与すると考えられる。JNK（c-ジュンN末端キナーゼ）の阻害剤であるSP600125は、Ets-1シグナル伝達とのクロストークに関与することが知られているMAPK経路の調節因子として機能する。 Bay 11-7082はNF-κBの阻害剤として作用し、Ets-1と相互作用することが知られている経路に影響を与える。Bay 11-7082によるNF-κBの阻害は、Ets-1の転写活性に影響を与える可能性があり、これら2つの重要なシグナル伝達経路の関連を示唆している。C646はp300/CBP阻害剤として分類され、Ets-1の転写を制御するコアクチベーターに影響を与える。

MAPK経路の阻害剤であるPD98059とSB203580は、Ets-1の活性化に影響を及ぼす潜在的なメカニズムについて、さらなる洞察を与えてくれる。これらの化合物は、MAPK経路の主要な構成要素を標的とすることで、Ets-1に収束するシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。プロテアソーム阻害剤であるMG132は、タンパク質分解経路に介入し、その分解を調節することによってEts-1の安定性に影響を与える。ROCK（Rho関連タンパク質キナーゼ）阻害剤として同定されたY-27632は、アクチン細胞骨格ダイナミクスを調節する。アクチンダイナミクスと転写制御の間に複雑な関係があることから、Y-27632は細胞環境に影響を与えることで間接的にEts-1の機能に影響を与えている可能性がある。