Etaa1 アクチベーター
一般的なEtaa1活性化剤としては、Olaparib CAS 763113-22-0、ATM/ATRキナーゼ阻害剤CAS 905973-89-9、VE 821 CAS 1232410-49-9、Ceralasertib CAS 1352226-88-0、NU6027 CAS 220036-08-8が挙げられるが、これらに限定されない。
ETAA1活性化剤は、ETAA1が重要な役割を果たすDNA損傷応答（DDR）経路や複製ストレス経路を調節し、その機能的役割を間接的に高める様々な化合物である。カフェインは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を阻害し、PKA活性の上昇をもたらし、その結果、DDR経路内のタンパク質のリン酸化が促進され、修復過程におけるETAA1の役割が高まる可能性がある。PARP阻害剤であるオラパリブはDNA一本鎖切断の蓄積を悪化させるため、複製タンパク質AをリクルートしてDDRを促進するETAA1の役割が高まる可能性がある。さらに、ATRキナーゼ阻害剤、VE-821、AZD6738などのATR阻害剤の使用は、DNA損傷チェックポイントの活性化に極めて重要なATRシグナル伝達に対する刺激作用により、ETAA1の活性を代償的に増強させる可能性がある。Etaa1活性化剤は、Etaa1タンパク質と相互作用し、その活性を増強するように設計された化学物質群である。
これらの分子の同定は、一般にハイスループットスクリーニング（HTS）として知られるプロセスから始まり、そこで多様な小分子がEtaa1の機能を調節する能力についてテストされる。このスクリーニングでは、制御された条件下でEtaa1と様々な化合物をインキュベートし、タンパク質の機能変化を検出できるアッセイを用いて活性の変化を測定する。これには、結合親和性や酵素活性を測定する生化学的アッセイや、Etaa1の活性化による下流への影響を調べる細胞ベースのアッセイがある。Etaa1活性を一貫して増加させる化合物が見つかれば、それはヒットとみなされ、より厳密な試験へと進む。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $210.00 $305.00 $495.00 | 10 | |
オラパリブは PARP 阻害剤であり、DNA の一本鎖切断の蓄積を引き起こします。この蓄積は、DNA 損傷応答に関与し、DNA 損傷部位に複製タンパク質 A をリクルートすることから、ETAA1 の活性を増大させる可能性があります。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剤 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $106.00 | 8 | |
ATRキナーゼ阻害剤はATRの活性を阻害し、間接的にDNA損傷に対するATR-CHK1シグナル伝達におけるETAA1媒介活性への依存性を高めることで、ETAA1の機能活性を強化する可能性があります。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821は選択的なATR阻害剤であり、ETAA1活性の需要を高める可能性がある。ETAA1はDNA損傷チェックポイント活性化に不可欠なATRキナーゼ活性の刺激因子だからである。 | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
AZD6738はもう一つのATR阻害剤であり、ATRを阻害することにより、DNA損傷応答および修復経路におけるETAA1の役割を代償的に増強する可能性がある。 | ||||||
NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | $156.00 | 1 | |
NU6027はCDK2阻害剤であり、DNA損傷応答においてETAA1の機能と競合したり、ETAA1の機能を負に制御したりするタンパク質のCDK2媒介リン酸化を阻害することで、DNA修復におけるETAA1の役割を強化する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
WortmanninはPI3キナーゼ阻害剤であり、DNA損傷応答キナーゼATMも阻害します。ATMを阻害することで、ATMとATRのシグナル伝達経路の相互作用により、ATR活性化におけるETAA1の役割が強化される可能性があります。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剤 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $110.00 | 28 | |
KU-55933はATM阻害剤であり、ATM依存性のDNA損傷応答を阻害し、DNA損傷応答におけるETAA1の機能活性を高めることで、ETAA1媒介のDNA修復メカニズムへの依存を促進する可能性があります。 | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $248.00 $1035.00 | 1 | |
もう一つのATM阻害剤であるKU-60019も同様に、ATMシグナル伝達を阻害し、DNA損傷応答の依存性をETAA1にシフトさせることで、ETAA1の機能的活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $357.00 | 10 | |
NU7441は選択的DNA-PK阻害剤であり、ETAA1が関与する非相同末端結合修復経路への依存度を高めることで、ETAA1の活性を高める可能性があります。 | ||||||