Esp36 アクチベーター

一般的なEsp36活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、および（-）-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Esp36の化学的活性化因子は、Esp36のリン酸化につながる様々な細胞内シグナル伝達経路を開始することによって機能する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このPKCがEsp36をリン酸化して活性化をもたらす。同様に、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激することで作用し、細胞内のcAMPレベルを高める。cAMPの急増はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはEsp36をリン酸化して活性化する。カルシウムイオノフォアとして機能するイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、Esp36をリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。イソプロテレノールはβアドレナリン受容体を介してcAMP濃度を上昇させ、その後PKAを活性化し、Esp36をリン酸化する。エピネフリンもアドレナリン作動性受容体に作用して細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、Esp36をリン酸化する。

その他の化学的活性化因子としては、A23187（カルシマイシン）とN6-ベンゾイルアデノシンがある。A23187は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、Esp36を標的とするカルシウム感受性キナーゼを活性化する可能性がある。N6-ベンゾイルアデノシンはアデノシン受容体を活性化してcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とEsp36のリン酸化を引き起こす。ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害することによってcAMPの分解を妨げ、PKA活性の持続とそれに続くEsp36のリン酸化をもたらす。心房性ナトリウム利尿ペプチド（ANP）はその受容体に結合し、cGMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化し、Esp36をリン酸化する。シルデナフィルとザプリナストは、ともにホスホジエステラーゼ5を阻害することにより、cGMPレベルを上昇させ、PKGを活性化し、Esp36のリン酸化を引き起こす。最後に、非特異的なホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPとcGMPの両方のレベルを上昇させ、PKAまたはPKGを活性化し、Esp36のリン酸化と活性化をもたらす。これらの化学物質はそれぞれ独自のメカニズムで、最終的にEsp36のリン酸化を促進することにより、Esp36の活性化に寄与している。