ERRγ阻害剤

一般的なERRγ阻害剤としては、カルベジロールCAS 72956-09-3、XCT790 CAS 725247-18-7、ジエチルスチルベストロールCAS 56-53-1、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、タモキシフェンCAS 10540-29-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

エストロゲン関連受容体γ（ERRγ）阻害剤は、エネルギー代謝、細胞増殖、発生など様々な生物学的過程に関与する受容体であるERRγの活性を調節する多様な化合物群である。これらの阻害剤は、ERRγに直接拮抗するか、ERRγのシグナル伝達経路に間接的に影響を与える。GSK5182やXCT790のような直接拮抗薬は、逆アゴニストとして機能し、ERRγに結合してその転写活性を阻害する。これらの化合物は、代謝過程とエネルギー恒常性を調節する役割において、特に重要である。GSK5182は、ERRγの最も強力で選択的なインバース・アゴニストの一つであり、代謝調節における受容体の役割を研究する上で貴重なツールとなっている。一方、XCT790は、ERRγの転写活性を阻害するだけでなく、ミトコンドリア機能を破壊し、ERRγを細胞レベルでのエネルギー代謝に関連付ける。

ERRγの間接的阻害剤としては、様々なエストロゲン受容体モジュレーターや植物性エストロゲンがある。タモキシフェン、ラロキシフェン、ジエチルスチルベストロールなど、エストロゲンシグナル伝達における役割で知られる化合物は、ERRγ活性に影響を与えることが示されている。これらの物質はERRγに直接結合しないが、関連するエストロゲン経路への作用を通して、その活性を調節する。この間接的なメカニズムは、異なる核内受容体間の複雑な相互作用と、受容体シグナル伝達経路におけるクロストークの可能性を浮き彫りにしている。大豆などの食物源に含まれるゲニステインやダイゼインのような植物性エストロゲンも、このカテゴリーに属する。これらは弱いエストロゲン活性によってその効果を発揮し、間接的にERRγの機能を調節することができる。これらの天然化合物の関連性は、ERRγ関連経路に影響を与える栄養補助食品としての能力にあり、この受容体の活性を調節する、より自然なアプローチを提供する。