ERp19阻害剤
一般的なERp19阻害剤には、α-ヨードアセトアミド CAS 144-48-9、エブセレン CAS 60940-34-3、バシトラシン CAS 140 5-87-4、フェニルアルシンオキシド CAS 637-03-6、およびオーリントリカルボン酸 CAS 4431-00-9 などがある。
ERp19の化学的阻害剤には、活性部位と相互作用するか、酵素活性に必要な重要なシステイン残基を修飾することによって機能する様々な化合物が含まれる。例えばヨードアセトアミドは、ERp19内のシステイン残基のチオール基をアルキル化し、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼ活性を阻害する。これは、化学物質が活性部位を共有結合で修飾することで、酵素機能を直接阻害する標的メカニズムである。同様に、グルタチオンペルオキシダーゼの模倣物質として作用するエブセレンは、共有結合でチオール基を修飾し、その活性システイン残基を変化させることによってERp19を阻害することができる。フェニルアルシンオキシド（PAO）もタンパク質内のチオール基を標的とするが、システイン残基を架橋することによって作用し、タンパク質のジスルフィドイソメラーゼ機能を阻害する。もう一つの阻害剤であるバシトラシンは、タンパク質ジスルフィド異性化酵素の活性部位に結合し、ERp19がこの活性を共有していることから、バシトラシンはこの酵素を効果的に阻害することができる。
オーリントリカルボン酸のようなさらなる阻害剤は、ERp19の触媒ドメインを阻害し、基質へのアクセスを妨げ、それによってその機能を阻害することができる。エタクリン酸やマレイン酸ジエチルはアルキル化剤で、ERp19の活性部位システインを修飾し、正常な酵素反応の触媒を妨げる。N-結合型グリコシル化を阻害するツニカマイシンは、糖タンパク質のフォールディング環境を変化させることでERp19に影響を与える。ケルセチンは細胞の酸化還元状態を変化させ、ERp19の異性化酵素活性に重要なジスルフィド結合の形成に影響を与える可能性がある。最後に、ML348は直接的な阻害剤ではないが、細胞内の酸化還元バランスに影響を与え、ERp19が活動する細胞内環境を変化させることによって、ERp19の機能的活性に下流から影響を及ぼす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
ヨードアセトアミドはタンパク質のシステイン残基と反応し、チオール基のアルキル化を引き起こす可能性がある。ERp19は、その酵素機能に重要なシステイン残基を持つ触媒ドメインを有しており、ヨードアセトアミドによるこれらの残基のアルキル化は、そのタンパク質ジスルフィド異性化酵素活性を阻害する。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンはセレノ有機化合物であり、グルタチオンペルオキシダーゼの活性を模倣し、タンパク質のチオール基を共有結合で修飾することができます。ERp19のシステイン残基のチオール基を修飾することで、エブセレンは酵素活性を阻害することができます。 | ||||||
Bacitracin | 1405-87-4 | sc-252399 | 5 g | $87.00 | 1 | |
バシトラシンは、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼ酵素の活性部位に結合することで、その酵素を阻害することが知られています。ERp19はタンパク質ジスルフィドイソメラーゼに似た活性を示すため、バシトラシンは直接的にこの活性を阻害し、その結果ERp19の機能を阻害します。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
フェニルアルシンオキシドはタンパク質の隣接するチオール基と結合し、システイン残基を架橋することでタンパク質ジスルフィド異性化酵素を阻害します。このメカニズムにより、ERp19の酵素活性が阻害されます。 | ||||||
Aurintricarboxylic Acid | 4431-00-9 | sc-3525 sc-3525A sc-3525B sc-3525C | 100 mg 1 g 5 g 10 g | $20.00 $31.00 $47.00 $92.00 | 13 | |
オーリントリカルボン酸は、さまざまなタンパク質と核酸の相互作用を阻害することが知られている多環芳香族カルボン酸です。ERp19の触媒ドメインと非特異的に結合し、基質の接近を妨げることで、ERp19の酵素機能を阻害します。 | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
エタクリン酸は反応性の高いα,β-不飽和ケトンを含み、システイン残基と付加体を形成することができます。エタクリン酸はERp19の活性部位のシステインを修飾することで、その酵素機能を阻害することができます。 | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
マレイン酸ジエチルは、システイン残基のチオール基と結合するアルキル化剤です。これは、ジスルフィド異性化酵素活性に不可欠なシステイン残基を阻害することで、ERp19を阻害します。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
チューニカマイシンはN-結合型糖鎖形成を阻害します。ERp19は糖タンパク質の折りたたみにおける品質管理に関与していることが示唆されています。糖鎖形成の阻害は、間接的に基質の供給とERp19の機能を左右します。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは抗酸化特性を持つフラボノイドの一種で、細胞の酸化還元状態を調節することができます。酸化還元環境を変化させることで、ケルセチンは間接的にERp19のジスルフィド結合形成と異性化酵素活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||