Eps8 アクチベーター

一般的なEps8活性化剤には、Phalloidin CAS 17466-45-4、Jasplakinolide CAS 102396-24-7、Y-27632、フリーベース CAS 1469 86-50-7、(S)-(-)-ブレビスタチン CAS 856925-71-8、ラトルニンA、ラトルニンマグニフィカ CAS 76343-93-6。

ε8アクチベーターは、様々なシグナル伝達経路やアクチン細胞骨格との相互作用を通じてε8の機能的活性を増強する化合物のコレクションを包含する。ファロイジンとジャスプラキノライドは、アクチンフィラメントを安定化させることにより、ε8のキャッピングとバンドル機能を増幅し、細胞骨格ダイナミクスに依存する細胞プロセスのための強固な構造を確保する。BlebbistatinとCytochalasin Dは、それぞれアクチン-ミオシン相互作用を調節し、アクチン重合を阻害することによって、ε8のアクチンキャッピング活性に有利な条件を作り出し、アクチンフィラメントの維持と再配列における役割を促進する。ラトルンクリンAは、アクチン単量体への優先的結合を介して、利用可能なG-アクチンのプールを増加させ、間接的にε8のキャッピング効率を促進する。一方、カリンクリンAは、タンパク質リン酸化酵素を阻害することによって、ε8とアクチンとの相互作用を促進するリン酸化状態をもたらすかもしれない。ML141とNSC23766は、低分子量GTPaseであるCDC42とRac1の阻害剤として、細胞の突出形成と運動性に不可欠な、ε8を介したアクチンのリモデリングを促進する方向に、細胞のシグナル伝達経路を歪める可能性がある。

加えて、PDGF-BBは成長因子のシグナル伝達経路を活性化し、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させることで、間接的にアクチンの再編成におけるε8の機能的活性を助長する環境を作り出す。マヌマイシンAは、Rasファルネシルトランスフェラーゼを阻害することにより、アクチン細胞骨格の再編成に影響を及ぼすシグナル伝達経路におけるε8の役割も増強する可能性がある。これらの化合物の総合的な作用により、ε8の細胞機能が増強され、特にアクチンフィラメントの動態において、ε8の発現のアップレギュレーションや直接的な活性化を必要としない。このように、多様な化学活性化物質によってε8の活性が正確に調節されることは、細胞骨格ダイナミクスを支配する複雑な制御機構と、ε8が関与する経路における標的介入の可能性を強調するものである。