Epiregulin阻害剤

一般的なエピレグリン阻害剤には、ゲフィチニブ CAS 184475-35-2、エルロチニブ塩酸塩 CAS 183319-69-9、 ラパチニブ CAS 231277-92-2、アファチニブ CAS 439081-18-2、カネルチニブ CAS 267243-28-7などがある。

エピレグリン阻害剤は、化学クラスとして主にEGF受容体（EGFR）経路を標的とする化合物で構成されています。この経路において、エピレグリンはリガンドとして機能します。これらの阻害剤はエピレグリンに直接対抗するものではなく、エピレグリンによって活性化される受容体やキナーゼを阻害することで効果を発揮します。この間接的な阻害方法は重要です。なぜなら、エピレグリン自体には小分子が結合しやすい明確なポケットや部位がないため、直接的な阻害が困難だからです。

リストに挙げられている阻害剤の多くは、小分子チロシンキナーゼ阻害剤またはモノクローナル抗体です。ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブ、アファチニブ、カネルチニブ、バンデタニブ、オシメルチニブ、ダコミチニブ、ペリチニブ、ネラチニブは小分子阻害剤の例です。これらの化合物はEGFRチロシンキナーゼのATP結合部位に結合し、その活性化とエピレグリンを含む経路を通じたシグナル伝達を防ぎます。EGFRの阻害は、エピレグリンによって刺激される細胞増殖や移動などのさまざまな細胞プロセスの抑制につながる可能性があります。一方、セツキシマブとパニツムマブはEGFRを細胞外で標的とするモノクローナル抗体であり、エピレグリンのようなリガンドとの相互作用を阻止します。