EP58 アクチベーター
一般的なEP58活性化剤には、Thiamet G CAS 1009816-48-1、(Z)-Pugnac CAS 132489-69-1、Alloxan monohyd 、ストレプトゾトシン（U-9889）CAS 18883-66-4、D-グルコサミンCAS 3416-24-8などがある。
Protein O-Glucosyltransferase 2 (POGLUT2)は、ショウジョウバエのRumiとしても知られ、タンパク質のグリコシル化プロセスにおいて重要な役割を果たす酵素である。POGLUT2は、様々なタンパク質に存在する上皮成長因子様（EGF様）反復配列やトロンボスポンジンタイプ-1反復配列（TSR）のセリン残基にグルコースを付加することを特異的に触媒する。これは、細胞の分化、増殖、アポトーシスを支配する経路として知られるNotchシグナル伝達の制御における重要なステップである。
ノッチシグナル伝達は、種を超えて高度に保存されており、胚発生や組織の恒常性維持において基本的な役割を担っている。この経路の調節異常は、発生障害やがんを含む疾患の原因となる。ヒトでは、POGLUT2をコードする遺伝子の変異が、網状色素沈着を特徴とするまれな遺伝性皮膚疾患であるダウリング・デゴス病と関連している。結論として、POGLUT2は特定のタンパク質ドメインにグルコース部分を付加する酵素であり、それによって非常に影響力のあるノッチシグナル伝達経路を制御している。POGLUT2は比較的無名の酵素であるにもかかわらず、タンパク質のグリコシル化におけるその本質的な役割と、重要な生物学的経路に対するその影響から、科学的関心が非常に高い。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thiamet G | 1009816-48-1 | sc-224307 sc-224307A | 1 mg 5 mg | $52.00 $96.00 | 1 | |
強力なO-GlcNAcase阻害剤であるチアメットGは、O-GlcNAcレベルを増加させ、それによってO-GlcNAc化産物の分解を減少させることによって間接的にOGT-2を活性化する。 | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $224.00 $380.00 | 3 | |
チアメットGと同様に、PUGNAcはO-GlcNAcase阻害剤であり、細胞内のO-GlcNAcレベルを上昇させ、タンパク質上の修飾を安定化させることにより間接的にOGT-2の活性をサポートする。 | ||||||
Alloxan monohydrate | 2244-11-3 | sc-254940 | 10 g | $54.00 | ||
アロキサンは細胞ストレスを増加させることが知られており、細胞応答メカニズムとして間接的にOGT-2活性をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Streptozotocin (U-9889) | 18883-66-4 | sc-200719 sc-200719A | 1 g 5 g | $116.00 $530.00 | 152 | |
この化合物は細胞ストレスを誘発し、間接的にO-GlcNAc化を促進し、OGT-2活性の上昇につながる可能性がある。 | ||||||
D-Glucosamine | 3416-24-8 | sc-278917A sc-278917 | 1 g 10 g | $201.00 $779.00 | ||
グルコサミンはヘキソサミン生合成経路を強化することができ、それによってOGT-2により多くの基質を提供し、間接的にその活性を高めることができる。 | ||||||
4-Nitrobenzyl (4R,5S,6S)-3-[(Diphenylphosphono)oxy]-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate | 90776-59-3 | sc-223643 sc-223643A sc-223643B sc-223643C sc-223643D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $34.00 $102.00 $170.00 $341.00 $1264.00 | ||
OGT-2の直接の基質であるUDP-GlcNAcの濃度が高くなると、OGT-2の活性が増強される。 | ||||||
α-Asarone | 2883-98-9 | sc-239153 | 1 g | $57.00 | ||
O-GlcNAc転移酵素（OGT）の異性化阻害剤であるOSMI-1は、経路の調節を通して間接的にOGT-2の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $88.00 $291.00 $926.00 $2195.00 | ||
グルタミン-フルクトース-6-リン酸アミドトランスフェラーゼ（GFAT）の阻害剤であるDONは、ヘキソサミン生合成を変化させることにより、間接的にOGT-2活性に影響を与える。 | ||||||
β-Nicotinamide mononucleotide | 1094-61-7 | sc-212376 sc-212376A sc-212376B sc-212376C sc-212376D | 25 mg 100 mg 1 g 2 g 5 g | $110.00 $150.00 $220.00 $300.00 $600.00 | 4 | |
NAD+生合成の前駆体として、NMNは細胞のエネルギーバランスとストレス応答経路を通じて間接的にOGT-2活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||