セリンプロテアーゼ3様活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路やプロセスに影響を与え、プロテアーゼの機能を増強させる特殊な化合物の一種である。これらの活性化剤は、セリンプロテアーゼの活性調節に重要な役割を果たすPKCやPKAのような複数の細胞内キナーゼが関与する複雑なメカニズムで作用することが多い。例えば、PMAやOAGのような化合物によるPKCの活性化は、セリンプロテアーゼ3のようなタンパク質分解活性を助長する細胞内状況を作り出すリン酸化現象につながる。同様に、フォルスコリンや8-Bromo-cAMPは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを刺激し、関連する基質のリン酸化を通してセリンプロテアーゼ3様の活性を高める可能性がある。
別の面では、特定のキナーゼやリン酸化酵素の阻害剤は、セリンプロテアーゼ3様体の機能状態と極めて重要な相互作用をするシグナル伝達カスケードを変化させる。U0126やPD98059のようなMEK阻害剤は、MAPK/ERK経路を調節することによって、セリンプロテアーゼ3様体の活性化を促進する細胞応答を誘導することができる。LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤やCRAF阻害剤ZM 336372は、セリンプロテアーゼ3様の活性を間接的に増強するような細胞内シグナル伝達の変化をもたらす。同様に、NSC23766でRho GTPase、Y-27632でROCKのような細胞骨格制御因子を標的とすることで、これらの活性化因子は細胞の形態や張力の変化を促進し、プロテアーゼの活性に影響を与えることができる。ミオシンII活性を阻害するためのブレッビスタチンの使用は、細胞骨格ダイナミクスの調節が、セリンプロテアーゼ3のような活性の増強にどのようにつながるかを例証しており、このクラスの化合物が利用するメカニズムの多様性をさらに強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化物質であり、リン酸化により、そのタンパク分解活性を促進する細胞環境を整えることで、セリンプロテアーゼ3のようなプロテアーゼの活性化を促進します。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $119.00 $453.00 | 1 | |
OAGはジアシルグリセロール(DAG)アナログとして機能し、PKCを直接活性化することで、PKCを介したシグナル伝達経路を介してセリンプロテアーゼ3のような活性を高める可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
PKAを活性化するcAMPアナログで、PKAはセリンプロテアーゼ3のような活性化を促進する基質をリン酸化することができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
MEK阻害剤で、MAPK/ERK経路を阻害し、間接的にセリンプロテアーゼ3のような活性を高める細胞反応を引き起こす。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
MEKの選択的阻害剤であり、MAPK経路を阻害することにより、代償的な細胞機構を介してセリンプロテアーゼ3のような活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であり、下流のAKTシグナル伝達を変化させることにより、細胞プロセスに影響を及ぼし、その後セリンプロテアーゼ3のような活性を増強する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤は、AKTシグナル伝達を阻害し、セリンプロテアーゼ3のような活性を増加させる変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $47.00 | 2 | |
CRAF阻害剤は、細胞シグナル伝達を変化させ、間接的にセリンプロテアーゼ3のような活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $151.00 $609.00 | 75 | |
Rho GTPase阻害剤は、細胞骨格ダイナミクスと関連シグナル伝達経路を調節することにより、セリンプロテアーゼ3のような活性を増強することができる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
アクチン細胞骨格に作用するROCK阻害剤で、細胞の張力や形態を変化させることにより、セリンプロテアーゼ3のような活性を高める可能性がある。 | ||||||