ENPP5阻害剤

一般的なENPP5阻害剤には、Phosphoramidon CAS 119942-99-3、Levamisole Hydrochloride CAS 16595-80-5、Sodium オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、LB-100 CAS 1632032-53-1。

ENPP5の化学的阻害剤は、ヌクレオチドや脂質のホスホジエステル結合を加水分解する酵素の能力を阻害することに焦点を当て、様々なメカニズムでその機能に介入することができる。例えば、ホスホラミドンはメタロプロテアーゼを標的とし、ENPP5のコア機能を直接阻害することができる。この化学物質はおそらくENPP5の活性部位に結合し、基質の加水分解を妨げる。レバミソールはアルカリホスファターゼ阻害剤として作用し、ENPP5が触媒する脱リン酸化反応を阻止することができる。これらの反応を阻害することにより、レバミソールはENPP5の機能を低下させることができる。オルトバナジン酸ナトリウムは、リン酸エステルを模倣することによって競合的阻害剤として作用し、ENPP5の活性部位をブロックし、基質との相互作用を妨げる。スラミンは、様々な酵素に非選択的に結合し、その構造の複雑さにより、ENPP5への基質アクセスを妨げ、その機能を阻害する。

さらに、プロテインホスファターゼ2（PP2A）阻害剤であるLB-100は、酵素の活性に不可欠な下流のシグナル伝達経路を変化させることにより、ENPP5に間接的な影響を与える可能性がある。キナーゼを阻害する能力を持つピセアタンノールは、リン酸化依存性のシグナル伝達経路を変化させ、ENPP5の制御機構に影響を与える可能性がある。同様に、ビスホスホネートであるエチドロネートは、ピロリン酸を模倣することでENPP5を阻害し、活性部位に結合して酵素が実際の基質と相互作用するのを妨げる。テニダップは、サイトカイン合成、ひいては炎症経路を変化させることにより、ENPP5の制御に影響を与える可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるTyrphostin AG 1478とImatinibは、チロシンキナーゼ活性を伴うシグナル伝達経路を阻害することによってENPP5を阻害することができる。Keap1-Nrf2阻害剤は、細胞の酸化ストレス応答に影響を与え、細胞の酸化還元状態を変化させることにより、間接的にENPP5活性に影響を与える可能性がある。最後に、AKT阻害剤であるMK-2206は、AKTシグナル伝達を阻害することによってENPP5を阻害することができ、ENPP5の活性を制御する、あるいは活性に依存する下流の経路に影響を与える可能性がある。