ENHO アクチベーター

一般的なENHO活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、AICAR CAS 2627-69-2、メトホルミンCAS 657-24-9などがあるが、これらに限定されるものではない。

ENHO活性化剤は、主に特定の細胞経路を調節し、 ENHOタンパク質の転写や機能を増幅させる。フォルスコリン、IBMX、イソプロテレノールのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させるように設計されています。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激することで作用し、IBMXは通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することで効果を発揮する。上昇したcAMPレベルは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、転写因子CREBをリン酸化する。リン酸化されると、CREBはENHO遺伝子の転写を促進する。

別の面では、AICARとメトホルミンはAMPK経路を標的とし、その後、ENHOのアップレギュレーションに極めて重要な役割を持つコアクチベーターPGC-1αを活性化する。同様に、オレイン酸とパルミトイルエタノールアミドはPPARα経路を活性化し、ENHOの転写を促進する。レチノイン酸のような他の活性化因子は、レチノイン酸レセプターのような核内レセプターに直接作用し、ENHO遺伝子のレチノイン酸応答エレメントに結合し、最終的にその転写を促進する。これらの活性化因子が標的とする特定の経路を理解することにより、ENHOの正確で制御された活性化を達成することができる。