Emi1 アクチベーター
一般的なEmi1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-ブロモアデノシン 3',5'-シ 環状モノフォスフェート CAS 76939-46-3、ロリプラム CAS 61413-54-5、シロスタミド（OPC 3689） CAS 68550-75-4。
Emi1（Early Mitotic Inhibitor 1）は、細胞周期の制御、特にG1期からS期への移行とそれに続く有糸分裂の進行において極めて重要な役割を果たしている。重要なE3ユビキチンリガーゼであるAPC/C（Anaphase-Promoting Complex/Cyclosome）を阻害することにより機能し、サイクリンなどの細胞周期制御因子の早期分解を防ぎ、細胞周期の各相を制御された状態で進行させる。この作用は、ゲノムの安定性を維持し、染色体の正確な複製と分離を保証するために極めて重要である。APC/Cを阻害することにより、Emi1は有糸分裂サイクリンの蓄積と有糸分裂の適切な開始と完了を可能にし、細胞周期の制御と、ゲノムの不安定性や発がんにつながる可能性のある予定外の細胞分裂の防止に重要な役割を果たしている。
Emi1活性化の一般的なメカニズムは、特に間接的な手段によるもので、細胞周期制御因子の安定性と活性に影響を与える細胞経路の調節が関与している。アデニル酸シクラーゼの直接活性化またはホスホジエステラーゼの阻害によって細胞内cAMPレベルを上昇させる化学物質は、PKAの活性化とそれに続く下流の作用につながり、Emi1の安定化と活性化を間接的にサポートすることができる。このcAMPの上昇とPKAの活性化は、早期のAPC/C活性化を抑制する細胞環境を作り出し、細胞周期の完全性を維持するEmi1の機能を間接的にサポートする。このようなメカニズムにより、選択された化学物質は、Emi1がAPC/Cの阻害剤としての役割を効果的に果たし、Emi1自身と直接相互作用することなく、ゲノムの安定性と適切な細胞周期の進行を促進できるようにすることで、細胞周期の制御に貢献している。このことは、重要な細胞機能の制御において、細胞内シグナル伝達経路の相互関連性と、これらのネットワークに対する低分子の影響を理解することの重要性を浮き彫りにしている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させる。これにより、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤のプロテアソーム分解が促進される可能性がある。これは間接的に、細胞周期の進行に不可欠なEmi1の安定化環境を促進することで、Emi1の活性化につながる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX はホスホジエステラーゼを阻害し、cAMP の分解を防ぎ、cAMP 依存経路を増強します。上昇した cAMP は間接的に Emi1 を活性化し、細胞周期を安定化する経路を強化することで、APC/C の早期活性化を抑制する Emi1 の役割をサポートします。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
8-Br-cAMP（cAMP類似体）はPKA（プロテインキナーゼA）を活性化し、下流に影響を及ぼしてEmi1の活性を高める。この活性化は、細胞周期制御因子の早期ユビキチン化と分解を防ぐことで、Emi1の作用に特異的な細胞周期の安定化をサポートする。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはPDE4を阻害し、細胞内のcAMPを増加させる。これは間接的にcAMP/PKA経路を通じてEmi1を活性化する。このcAMPレベルの上昇は、Emi1の機能にとって好ましい細胞周期の制御環境を強化し、APC/Cの早期活性化を伴わない適切な細胞周期の進行を促進する。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
シロスタミドは PDE3 を阻害し、cAMP レベルを増加させます。これにより、細胞周期調節因子の安定化を促す細胞環境を促進することで、Emi1 の活性化を間接的にサポートします。これは、Emi1 が APC/C を効果的に阻害し、細胞周期の完全性を維持するために不可欠なものです。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
PDE3阻害剤であるミルリノンは、細胞内のcAMPを増加させ、間接的にEmi1の活性化を促進する。これは、細胞周期進行の維持に必要な細胞環境を強化することで、APC/C活性化の遅延と秩序ある細胞周期移行の確保におけるEmi1の役割をサポートする。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレライドは、別のPDE3阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させることで、間接的にEmi1を活性化します。これにより、細胞周期の位相安定性を維持するのに適した状態が作り出され、Emi1の機能であるAPC/Cの不適切な活性化の防止と細胞分裂の持続が実現します。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
PDE5阻害剤であるZaprinastは、cAMPレベルを上昇させ、間接的にEmi1を活性化する。これは、細胞周期の移行の制御をサポートする細胞環境に寄与することで、Emi1がAPC/Cの早期活性化を抑制する役割を助け、細胞周期の秩序ある進行を促進する。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチン（Vinpocetine）はPDE1阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを増加させ、間接的に細胞周期チェックポイントの制御に適した細胞環境を促進することでEmi1を活性化し、APC/Cの早期活性化を防ぐというEmi1の重要な役割を助けます。 | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
ペントキシフィリンはホスホジエステラーゼを阻害することで cAMP レベルを増加させ、間接的に Emi1 を活性化します。 この活性化は APC/C の早期開始を防ぐ細胞環境を促進し、細胞周期の制御と安定性における Emi1 の重要な役割を支えます。 | ||||||