Embigin阻害剤

一般的なエンビジン阻害剤としては、フロレチンCAS 60-82-2、ゲニステインCAS 446-72-0、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

エンビギンの化学的阻害剤は、様々な細胞シグナル伝達経路を通じて、その機能を調節することができる。例えば、フロレチンは、グルコースの取り込みにおけるエンビギンの役割に関連するグルコーストランスポーターを標的とする。これらのトランスポーターを阻害することにより、フロレチンはグルコース代謝におけるエンビギンの促進機能を直接阻害することができる。同様に、チロシンキナーゼを阻害することで知られるイソフラボンであるゲニステインは、エンビギンが関与するチロシンリン酸化依存性のシグナル伝達経路、特にインテグリンシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。これは、これらの経路におけるエンビギンの役割を機能的に阻害することにつながる。もう一つの阻害剤PD98059は、MEKを阻害することによってMAPK/ERK経路に特異的に介入し、それによって細胞接着とシグナル伝達におけるエンビギンの機能を阻害する可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、エンビギンが関与している可能性のあるPI3K/ACT経路をダウンレギュレートし、その活性を機能的に阻害することができる。

このアプローチをさらに進めると、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとJNKを阻害する。これらのキナーゼは、エンビギンが関与している可能性のあるストレス反応と炎症に関与している。これらのキナーゼを阻害することにより、SB203580とSP600125は、エンビギンが関与するストレス応答シグナル伝達経路を破壊することができる。MEK1/2を阻害するU0126と、Srcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤であるPP2は、どちらもエンビギンが関わるシグナル伝達カスケードにとって重要なキナーゼを標的としている。従って、これらのキナーゼは、エンビギンがこれらの経路で果たす役割を阻害する可能性がある。さらに、JAK2を標的とするAG490や、幅広いチロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブやゲフィチニブは、エンビギンが関与している可能性のあるJAK/STATやEGFRに関連する経路を含む様々なシグナル伝達経路を阻害することができる。そうすることで、これらの阻害剤は、これらの複雑なシグナル伝達ネットワークにおけるエンビギンの機能的活性を破壊する。