eIF5AL1阻害剤

一般的なeIF5AL1阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、Wortmannin CAS 19545-26-7、Trichostatin A CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

eIF5AL1阻害剤には、細胞内経路と相互作用して、タンパク質合成の開始に関与するタンパク質であるeIF5AL1の機能を調節する様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤はeIF5AL1を直接標的にするわけではなく、様々な間接的メカニズムを通じて影響を及ぼす。例えば、ラパマイシンやLY294002のような化合物は、タンパク質合成の制御に重要なmTOR経路とPI3K/ACT経路をそれぞれ破壊する。この混乱は、eIF5AL1の活性に影響を与える可能性のある下流への影響につながる可能性がある。

U0126やPD98059など、このクラスの他の阻害剤は、細胞の増殖と分化に関係するMAPK/ERK経路を標的としている。この経路を調節することにより、これらの阻害剤は間接的にeIF5AL1の機能環境に影響を与えることができる。同様に、トリコスタチンAと17-AAGは、それぞれクロマチン構造とタンパク質のフォールディング過程に影響を及ぼし、それによってeIF5AL1の発現や機能性を変化させる可能性がある。スタウロスポリンの広範なキナーゼ阻害作用、ラパスチネルのNMDA受容体調節作用、SP600125のJNK経路阻害作用は、多様な生化学的メカニズムがeIF5AL1活性を調節するためにどのように収束しうるかを示すさらなる例である。さらに、SB203580やタプシガルギンのような化合物は、それぞれストレス反応に関与するp38 MAPKやカルシウム恒常性を破壊するp38 MAPKを標的とし、この阻害剤クラスの広範な影響を実証している。