eIF4E1B アクチベーター
一般的なeIF4E1B活性化因子としては、インスリンCAS 11061-68-0、ラパマイシンCAS 53123-88-9、タキソールCAS 33069-62-4、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
真核生物翻訳開始因子4Eファミリーメンバー1B（EIF4E1B）活性化剤は、EIF4E1Bと直接相互作用するか、あるいはEIF4E1Bの活性を支配するシグナル伝達経路を調節することによって、真核生物のタンパク質合成開始段階に影響を与える化合物の一群である。例えば、キャップアナログである7-メチルグアノシン5'-三リン酸は、天然のmRNAキャップを模倣することによってEIF4E1Bの活性を直接増強し、翻訳開始のためのリボソームのリクルートにおけるEIF4E1Bの役割を促進する。インスリンやラパマイシンのような物質は、4E-BPタンパク質との相互作用を通してEIF4E1Bの制御に極めて重要な役割を果たすmTOR経路を調節する。インスリンがPI3K/Akt/mTOR経路を活性化すると、EIF4E1Bのリン酸化とそれに続く阻害性4E-BPタンパク質からの遊離が起こり、それによって翻訳を開始するためのEIF4E1Bの利用可能性が増大する。逆に、ラパマイシンはmTORC1を阻害し、リン酸化された4E-BPを減少させ、その結果、翻訳開始に関与する遊離EIF4E1Bを増加させる。
パクリタキセルやLY294002のような他の化合物は、mTORシグナル伝達経路への作用を通して間接的にEIF4E1B活性に影響を与える。パクリタキセルは微小管を安定化することにより、mTORを活性化し、EIF4E1B活性を促進する。LY294002は主にPI3K阻害剤であるが、mTORC1を活性化する代償的フィードバックを誘導し、EIF4E1Bの機能を増強する。同様に、U0126とトリシリビンは、それぞれMEK1/2とAktの阻害剤であるが、最終的にmTORC1シグナル伝達を促進し、EIF4E1B活性を増加させるフィードバックループを引き起こすことができる。レスベラトロールは、サーチュインを活性化することにより、PI3K/Akt/mTOR軸に影響を及ぼし、EIF4E1B活性の亢進につながる。メトホルミンは、AMPKの活性化を通じてmTORC1を阻害するが、4E-BPのリン酸化を低下させ、活性型EIF4E1Bのレベルを上昇させる。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
インスリンは PI3K/Akt/mTOR 経路を活性化し、その結果、4E-BP のリン酸化につながります。リン酸化された 4E-BP は EIF4E1B を遊離させ、それにより翻訳開始の可能性を高めます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORC1に結合し、その活性を阻害します。mTORC1の阻害は4E-BPのリン酸化を減少させ、EIF4E1Bの隔離を防止することで、キャップ依存性翻訳開始のためのEIF4E1Bの利用可能性を高める結果につながります。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化し、間接的にmTOR経路を活性化することができます。mTORの活性化は4E-BP1のリン酸化状態を強化し、翻訳開始のためのEIF4E1Bの放出と活性化を促進します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
この化学物質は、PI3K/Akt/mTOR経路に影響を与えるPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することで、ある条件下では逆説的にmTORC1シグナル伝達を活性化させるフィードバックループが活性化され、その結果、EIF4E1B活性が潜在的に増加する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、PI3K/Akt/mTOR経路の代償的活性化につながる可能性があります。mTORシグナル伝達の増加は、4E-BPのリン酸化によりEIF4E1Bの放出と活性を高める可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、Akt阻害剤であり、mTORC1の活性化とそれに続く4E-BPのリン酸化につながる代償性フィードバックループを誘発し、翻訳開始のためのEIF4E1Bの利用可能性を高めます。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールはサーチュインを活性化し、PI3K/Akt/mTOR経路に影響を与える可能性があります。この経路を調節することで、レスベラトロールはmTORを介した4E-BPリン酸化の制御を通じて、間接的にEIF4E1Bの活性を高めることができます。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
メトホルミンはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、mTORC1を阻害して4E-BPsのリン酸化を減らし、その結果、翻訳開始のためのEIF4E1Bの可用性を高めることができます。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
Dactolisibは、PI3K/mTORの二重阻害剤であり、これらのキナーゼを阻害することで、mTORC1シグナル伝達の活性化につながる下流のフィードバックループを活性化し、4E-BP1のリン酸化を介してEIF4E1Bの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスはラパマイシンと同様にmTORC1を特異的に阻害し、これによりPI3Kシグナル伝達が相補的に増加する可能性があります。これにより、4E-BPのリン酸化が促進され、EIF4E1Bの活性が増加します。 | ||||||