EG628705 アクチベーター
一般的なEG628705活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6およびヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6が含まれるが、これらに限定されない。
PHDフィンガー・プロテイン11C（PHF11C）活性化剤は、PHF11Cの機能的なアップレギュレーションに至るシグナル伝達経路に影響を与えることによって作用する。これらの化合物は通常、様々なシグナル伝達経路において極めて重要な分子であるサイクリックAMP（cAMP）のような細胞内セカンドメッセンジャーを調節することによってその効果を発揮する。フォルスコリンのような薬剤は、アデニリルシクラーゼを直接刺激することにより、cAMPレベルの急上昇をもたらし、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、多くのシグナル伝達経路における中心的なキナーゼであり、PHF11Cに関連する遺伝子の発現を増強する転写因子など、多くの下流標的をリン酸化することができる。このカスケード効果により、これらの活性化因子によるシグナル伝達経路の調節が、PHF11Cの機能的活性の増強に結実する。
PHF11C活性化の分子的な複雑さには、酵素、受容体、二次メッセンジャーの複雑な相互作用が関与しており、それらが集合的に細胞応答を形成している。エピネフリンやイソプロテレノールのような化合物は、特定のアドレナリン受容体に結合し、最終的にPKAを介したリン酸化イベントにつながるシグナル伝達カスケードを引き起こす。このリン酸化は、PHF11Cの活性状態を制御する基質を含む、細胞内の様々な基質に影響を与える可能性がある。さらに、IBMX、ロリプラム、ザプリナストなどの化学物質によるホスホジエステラーゼの阻害は、cAMPの蓄積をもたらし、PKAの活性化をさらに持続させる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体、特にβアドレナリン受容体亜型に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、それに続いてcAMPが増加する。このcAMPの上昇はPKAを活性化し、PHF11Cの制御因子を含む可能性のある様々な標的タンパク質をリン酸化し、その活性を促進する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤である。これらの酵素を阻害することで、IBMXはcAMPレベルを増加させ、間接的にPKAの活性化とそれに続くPHF11Cの機能を強化する可能性がある標的タンパク質のリン酸化を促進する。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
PGE2はGタンパク質共役型Eプロストノイド受容体と相互作用し、細胞内cAMPの増加につながります。このカスケードはPKAを活性化し、PHF11Cの制御に関与するタンパク質のリン酸化を促し、それによって機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンはGsタンパク質と結合するH2受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、cAMP産生を増加させます。cAMPの上昇はPKAを活性化し、PHF11Cの活性をアップレギュレートする標的タンパク質のリン酸化につながる可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成のβ-アドレナリン作動薬であり、β-アドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内 cAMP レベルを上昇させます。cAMP による PKA の活性化は、PHF11C の機能性を高めるタンパク質のリン酸化につながる可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤です。cAMPの分解を阻害することで、ロリプラムは間接的にPKAの活性を高め、関連タンパク質のリン酸化を介してPHF11Cの機能が強化される可能性があります。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレライドはホスホジエステラーゼ III（PDE3）を阻害し、cAMP レベルを増加させます。その結果、PKA が活性化され、PHF11C を制御するタンパク質のリン酸化が起こり、その活性が高まります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、Gsタンパク質と結合するD1様受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを増加させます。cAMP依存性のPKAの活性化は、PHF11Cの制御と活性化に関与するタンパク質をリン酸化することができます。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2-アドレナリン受容体アゴニストであり、アデニル酸シクラーゼを活性化することでcAMPを増加させます。cAMPが媒介するPKAの活性化は、PHF11Cの機能活性を促進するタンパク質をリン酸化する可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Zaprinast はホスホジエステラーゼ 5（PDE5）の選択的阻害剤であり、cAMP および cGMP レベルを上昇させます。 この上昇により PKA が活性化され、それに続くタンパク質のリン酸化により PHF11C の機能活性が高まります。 | ||||||