EG546638 アクチベーター
一般的なEG546638活性化剤には、ピルビン酸パモ酸塩 CAS 3546-41-6、Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9、NDGA (Nordihydrogu 、SB 202190 CAS 152121-30-7、および Ruxolitinib CAS 941678-49-5 に限定される。
ユビキチン結合酵素E2D 4として知られるUbe2d4は、タンパク質のユビキチン化制御において重要な役割を果たしている。ユビキチン共役酵素活性を可能にすると予測されているこの酵素は、タンパク質のユビキチン化過程の上流で、あるいはその内部で作用すると予想されている。表に示した化学活性化因子の複雑なネットワークは、Ube2d4の活性化に影響を及ぼす多様な経路とメカニズムを示している。パモ酸ピルビニウムはWnt/β-カテニンシグナル伝達を標的とし、一方ドルソモルフィンはAMPK/mTOR経路を調節し、間接的にUbe2d4を刺激する。Nrf2-Keap1経路を介したノルジヒドログアイアレチン酸と、p38 MAPK阻害を介したSB202190もまた、関連する細胞プロセスに影響を与えることで、Ube2d4の活性化に寄与している。
ルキソリチニブ、BAY 11-7082、ペリホシンは、それぞれJAK/STAT、NF-κB、PI3K/Akt経路を介して間接的な活性化因子として作用する。さらに、6-アミノニコチンアミドはNAD+/SIRT1/AMPK軸を撹乱し、TAK-242はTLR4/NF-κB経路に影響を与え、いずれも間接的にUbe2d4活性を増強する。ブレフェルジンAは、小胞体からゴルジ体への輸送を阻害することにより、小胞体ストレスとUPR経路を変化させ、Ube2d4の活性化に寄与する。最後に、AZD5363はPI3K/ACT/mTORシグナル伝達カスケードを調節し、間接的にUbe2d4を活性化する。このような多様な化学修飾因子の配列は、特定の細胞状況においてUbe2d4の機能を操作するための潜在的な戦略についての洞察を与えてくれる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $228.00 $422.00 | ||
ピルビン酸パモ酸塩は、FDA承認の駆虫薬であり、Ube2d4活性を高めることが知られている。これは、CK1αを阻害することでWnt/β-カテニンシグナル伝達経路を標的とし、ユビキチン結合酵素活性の増加につながる。これにより、Ube2d4の発現がアップレギュレートされ、タンパク質のユビキチン化が促進される。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $186.00 $751.00 | 28 | |
Dorsomorphinは選択的AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）阻害剤であり、間接的にUbe2d4を刺激する。AMPKを阻害することで、細胞のエネルギー状態が変化し、AMPK/mTOR経路に影響を与える。この経路において、Ube2d4はタンパク質のユビキチン化の上流で役割を果たしているため、この調節は間接的にUbe2d4を活性化する。 | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $109.00 $384.00 $2190.00 | 3 | |
ノルジヒドログアイアレチン酸は、Ube2d4の活性化因子として間接的に作用します。Keap1を阻害することでNrf2-Keap1抗酸化経路に影響を与え、Nrf2の安定化をもたらします。これは、タンパク質のユビキチン化の上流で作用すると予測されているため、その後Ube2d4の活性化が引き起こされます。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $31.00 $128.00 $454.00 | 45 | |
p38 MAPK 阻害剤であるSB202190は、Ube2d4の 間接的活性化因子として作用する。p38 MAPKを阻害することで、MAPKシグナル伝達経路に影響を与え、Ube2d4の発現を変化させる。この調節は、Ube2d4活性を間接的にアップレギュレートし、タンパク質のユビキチン化を促進する。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $251.00 $500.00 $547.00 | 16 | |
JAK1/2阻害剤であるルキソリチニブは、間接的にUbe2d4を活性化する。JAKシグナル伝達を阻害することで、JAK/STAT経路を調節し、Ube2d4の発現に影響を与え、その結果、タンパク質のユビキチン化を促進する。この間接的な活性化は、Ube2d4の機能に関連するシグナル伝達カスケードへの影響の結果である。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $62.00 $85.00 $356.00 | 155 | |
NF-κB阻害剤であるBAY 11-7082は、Ube2d4の活性化因子として間接的に作用する。NF-κBを阻害することでNF-κBシグナル伝達経路に影響を与え、Ube2d4の発現を変化させ、タンパク質のユビキチン化を促進する。この調節は間接的にUbe2d4の活性化を促し、NF-κBシグナル伝達カスケードを介した活性化に寄与する。 | ||||||
6-Aminonicotinamide | 329-89-5 | sc-278446 sc-278446A | 1 g 5 g | $156.00 $398.00 | 3 | |
ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（NAMPT）の阻害剤である6-アミノニコチンアミドは、間接的にUbe2d4を活性化する。NAMPTを阻害することで、NAD+の合成が阻害され、SIRT1/AMPK経路に影響を与える。この調節は間接的にUbe2d4の活性をアップレギュレートし、NAD+/SIRT1/AMPK軸の変化を通じてタンパク質のユビキチン化を促進する。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $188.00 $327.00 | 1 | |
ペリホシン（Akt阻害剤）は、間接的にUbe2d4を活性化する。Aktシグナル伝達を阻害することで、PI3K/Akt経路に影響を与え、Ube2d4の発現を変化させ、タンパク質のユビキチン化を促進する。この調節は間接的にUbe2d4の活性化を誘発し、PI3K/Aktシグナル伝達カスケードを介した活性化に寄与する。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
小胞輸送阻害剤であるBrefeldin Aは、間接的にUbe2d4を活性化する。小胞輸送を阻害することで、ERストレス応答および未加工タンパク質応答（UPR）に影響を与える。この調節は間接的にUbe2d4活性をアップレギュレートし、ERストレスおよびUPR経路の変化を通じてタンパク質のユビキチン化を促進する。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AKTキナーゼ阻害剤であるAZD5363は、Ube2d4の活性化因子として間接的に作用する。AKTを阻害することで、PI3K/AKT/mTOR経路に影響を与え、Ube2d4の発現を変化させ、タンパク質のユビキチン化を促進する。この調節は間接的にUbe2d4の活性化を誘発し、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達カスケードを介してその活性化に寄与する。 | ||||||