Eg5阻害剤
一般的なEg5阻害剤には、Gossypol CAS 303-45-7、Monastrol CAS 254753-54-3、Chlorpromazine、Hydrochloride CAS 69-09 -0、Eg5 阻害剤 V、trans-24 CAS 869304-55-2、SB 743921 CAS 940929-33-9。
Eg5阻害剤は、有糸分裂、特に紡錘体の形成と染色体の分離において重要な役割を果たすキネシンのモータータンパク質であるEg5を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学物質の一種です。Eg5はキネシン-5としても知られ、細胞分裂時に正確な染色体整列と分離を行うために不可欠な、複製された中心体を分離し、両極性紡錘体を組み立てるのに必要な力を生み出す役割を担っています。Eg5は微小管に沿って移動することで微小管の滑りを促し、紡錘体の適切な位置決めと娘細胞への遺伝物質の均等な分配を確保します。Eg5の阻害は、このプロセスを妨害し、紡錘体の形成不全や染色体の分離不全を引き起こす。
Eg5阻害剤の設計は、微小管に沿ってATP依存的に移動する役割を担うタンパク質のモータードメインを標的にすることに重点を置いている。これらの阻害剤は通常、モータードメイン内のATP結合ポケットまたはその他の重要な領域に結合し、Eg5のATP加水分解能力を阻害し、結果として微小管に沿ったEg5の移動を阻害します。X線結晶構造解析や分子モデリングなどの構造生物学的手法が、Eg5の活性部位のマッピングや、Eg5の機能を特異的に阻害する化合物の開発に役立てられています。キネシンタンパク質は保存されたモータードメインを共有しているため、特異性を達成することがEg5阻害剤の設計における鍵となります。また、標的以外の阻害は、異なる細胞プロセスに関与する他のキネシンファミリーメンバーを混乱させる可能性があります。Eg5阻害剤は、紡錘体の形成、有糸分裂の進行、細胞分裂時のゲノム安定性の維持におけるモータータンパク質の役割の分子力学を研究するための貴重なツールです。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Eg5として機能するゴシポールは、特にチオール基と共有結合を形成する能力を通じて、酸ハライドとして興味深い特性を示し、タンパク質の相互作用を大きく変化させることができる。その平面構造は、芳香族残基との効果的なπ-πスタッキングを可能にし、結合親和性を高める。さらに、ゴシポールの疎水性領域は、脂質環境における選択的な分配に寄与し、生体系における反応性や相互作用のダイナミクスに影響を与える。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
モナストロールはEg5阻害剤として、特にモータータンパク質のATP結合部位との選択的相互作用を通じて、酸ハライドとしてのユニークな特性を示す。その剛直な二環構造は、特異的な水素結合と立体障害を促進し、微小管ダイナミクスを破壊する。この化合物の親水性と疎水性のバランスは、様々な環境下での溶解性を高め、その動力学的挙動や細胞成分との相互作用に影響を与え、最終的には有糸分裂のプロセスに影響を与える。 | ||||||
Chlorpromazine, Hydrochloride | 69-09-0 | sc-202537 sc-202537A sc-202537B sc-202537C sc-202537D | 500 mg 5 g 25 g 100 g 250 g | $39.00 $55.00 $149.00 $496.00 $1087.00 | 7 | |
クロルプロマジン塩酸塩は、Eg5阻害剤として、特に標的タンパク質と安定な複合体を形成する能力を通じて、酸ハライドとして特徴的な特性を示す。その平面的な三環構造は、効果的なπ-πスタッキング相互作用を可能にし、結合親和性を高める。この化合物の両親媒性の性質は、多様な溶解度プロファイルを促進し、細胞環境内での拡散速度や反応速度に影響を与え、それによって微小管組織や細胞動態に影響を与える。 | ||||||
Eg5 Inhibitor V, trans-24 | 869304-55-2 | sc-202596 | 1 mg | $93.00 | ||
Eg5 Inhibitor V, trans-24は、モータータンパク質と特異的な水素結合相互作用を行い、その機能を阻害することにより、Eg5阻害剤として機能する。そのユニークな立体化学は選択的結合を容易にし、標的のコンフォメーションダイナミクスを変化させる。この化合物の親油性特性は膜透過性を高め、微小管ダイナミクスを調節する能力は、分子レベルで細胞プロセスに影響を与える、その独特な生化学的挙動に寄与している。 | ||||||
SB 743921 | 940929-33-9 | sc-364609 sc-364609A | 5 mg 10 mg | $260.00 $653.00 | ||
SB 743921は、キネシンモータータンパク質のATPアーゼ活性を阻害するユニークな能力により、Eg5阻害剤として作用する。この化合物は特異的な結合親和性を示し、Eg5の特異的なコンフォメーションを安定化させ、微小管に沿った運動を阻害する。さらに、この化合物の構造的特徴により、タンパク質の活性部位との効果的な相互作用が促進され、反応速度が変化し、有糸分裂の紡錘体の組み立てに大きな影響を与える。 | ||||||
Eg5 Inhibitor VII | 912953-25-4 | sc-221578 | 5 mg | $153.00 | 1 | |
Eg5 Inhibitor VII はキネシンモータータンパク質 Eg5 の選択的阻害剤として機能し、微小管ダイナミクスを阻害することが特徴である。この化合物は、Eg5のコンフォメーション・ランドスケープを変化させる特異的な分子間相互作用に関与し、有糸分裂プロセスにおけるEg5の機能を効果的に阻害する。この化合物のユニークな構造特性は、標的への結合を容易にし、その結果、細胞内輸送メカニズムや紡錘体構成に重大な影響を与える運動プロファイルの変化をもたらす。 | ||||||
Eg5 Inhibitor VI | sc-281686 | 5 mg | $398.00 | |||
Eg5 Inhibitor VIはEg5キネシンモータータンパク質の強力な破壊剤として作用し、タンパク質の構造的完全性を変化させるユニークな結合親和性を示す。この化合物はモータードメイン内の主要な残基と相互作用し、ATPアーゼ活性を損なうコンフォメーションシフトを引き起こす。この阻害剤の特徴的な分子構造は選択性を高め、微小管組織と細胞の運動性に顕著な効果をもたらし、最終的には有糸分裂の紡錘体ダイナミクスに影響を与える。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-トリチル-L-システインは、Eg5キネシンモータータンパク質の選択的モジュレーターとして機能し、特定のアミノ酸残基との相互作用を通じてユニークな作用機序を示す。この化合物はEg5の非生産的なコンフォメーションを安定化させ、そのモーター機能を効果的に阻害する。トリチル基の立体的なバルクがその特異性に寄与し、微小管ダイナミクスを破壊し、細胞輸送経路に影響を与え、それによって有糸分裂プロセスに影響を与える。 | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
K 858はEg5キネシンモータータンパク質の強力な阻害剤として作用し、その特徴はモータードメインに選択的に結合することである。この化合物はEg5のコンフォメーションダイナミクスを変化させ、ATP加水分解とモーター活性を阻害する状態を促進する。そのユニークな構造的特徴は、結合親和性を高め、微小管のスライドを著しく減少させる。その結果、K 858は有糸分裂紡錘体の組み立てを阻害し、細胞分裂プロセスに影響を及ぼす。 | ||||||
trans-HR22C16 | 462630-41-7 | sc-202842 | 1 mg | $128.00 | ||
trans-HR22C16は、Eg5キネシンモータータンパク質の選択的阻害剤として機能し、ATP結合部位とユニークな相互作用を示す。その独特な分子構造は、強力な結合を促進し、モーターが微小管に沿って移動する能力を妨げるコンフォメーションを安定化させる。この化合物の動力学的プロフィールは、解離速度が遅いことを示し、有糸分裂の紡錘体形成と細胞輸送機構の正常なダイナミクスを阻害する効果を高めている。 | ||||||