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細胞透過性のビフェニルスルファミド化合物で、Eg5/KSP ATPase活性を強力に、可逆的に、ATP競合的に阻害する(IC50 = 18 nM)。無細胞アッセイにおいて、野生型およびD130V変異体(それぞれKi = 6.2nMおよび7nM)の両方に対して反応性を有する。WT型酵素の方がATP結合親和性が高いため、この阻害剤は培養においてWT型発現細胞に対してはるかに弱い抗増殖活性を示し(HCT116 D130VとHCT116をそれぞれ用いて、IC50 = 5.4と403 nM)、in vivoでの抗腫瘍効果はHCT116 D130Vの異種移植マウスでのみ証明されているが、WT型KSPを持つColo205マウスでは証明されていない。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Eg5 Inhibitor VI, 5 mg | sc-281686 | 5 mg | $398.00 |