Date published: 2025-9-8

001 800-1338-3838

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Eg5 Inhibitor VI

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分子量:
316.3
分子式:
C13H11F3N2O2S
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細胞透過性のビフェニルスルファミド化合物で、Eg5/KSP ATPase活性を強力に、可逆的に、ATP競合的に阻害する(IC50 = 18 nM)。無細胞アッセイにおいて、野生型およびD130V変異体(それぞれKi = 6.2nMおよび7nM)の両方に対して反応性を有する。WT型酵素の方がATP結合親和性が高いため、この阻害剤は培養においてWT型発現細胞に対してはるかに弱い抗増殖活性を示し(HCT116 D130VとHCT116をそれぞれ用いて、IC50 = 5.4と403 nM)、in vivoでの抗腫瘍効果はHCT116 D130Vの異種移植マウスでのみ証明されているが、WT型KSPを持つColo205マウスでは証明されていない。


Eg5 Inhibitor VI 参考文献

  1. 新規ATP競合型キネシン紡錘体タンパク質阻害剤。  |  Parrish, CA., et al. 2007. J Med Chem. 50: 4939-52. PMID: 17725339

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製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Eg5 Inhibitor VI, 5 mg

sc-281686
5 mg
$398.00