EDD阻害剤
一般的なEDD阻害剤としては、C646 CAS 328968-36-1、SB 202190 CAS 152121-30-7、PP 2 CAS 172889-27-9、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
E3ユビキチン・タンパク質リガーゼUBR5としても知られるEDDタンパク質は、E3ユビキチン・リガーゼとしての役割を通して、細胞プロセスの重要な制御因子である。EDDはユビキチンを介したタンパク質分解に関与しており、タンパク質を分解に向けることで細胞の恒常性を維持する上で重要な役割を果たしている。E3リガーゼとして、EDDはユビキチン分子を特定の標的タンパク質に転移させ、プロテアソームによる分解を促す。このプロセスは、タンパク質のターンオーバー、シグナル伝達、DNA修復、細胞周期の進行など、様々な細胞機能を制御している。さらにEDDは、DNA損傷応答、転写調節、細胞ストレス応答など、多様なシグナル伝達経路の調節にも関与しており、細胞生理学における多面的な役割を強調している。
EDDの阻害は、ユビキチンを介したタンパク質分解やシグナル伝達経路によって制御される細胞プロセスを調節する潜在的な戦略である。酵素活性、基質認識、タンパク質間相互作用の阻害など、いくつかのメカニズムがEDDの機能を破壊する可能性がある。EDDの触媒部位を特異的に標的とする低分子またはペプチドは、そのE3リガーゼ活性を阻害し、基質タンパク質のユビキチン化とそれに続くプロテアソーム分解を妨げることができる。あるいは、EDDの機能に不可欠なタンパク質間相互作用を阻害する化合物は、EDDの基質認識や細胞内局在を阻害し、細胞内プロセスにおけるEDDの制御的役割を阻害することができる。さらに、翻訳後修飾や制御タンパク質がEDDの活性を調節し、阻害のさらなる標的を提供する可能性もある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）阻害剤であり、EDDの制御に関与するHATであるp300を特異的に標的とします。C646はp300を阻害することで、EDDの活性化に不可欠なアセチル化イベントを妨害し、それによってその機能を調節します。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB202190は、EDDシグナル伝達に関連する経路であるp38 MAPKの選択的阻害剤として作用します。SB202190はp38 MAPKの活性化を阻害することで、間接的にEDDに影響を与え、その調節に関与する下流の事象を阻害します。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はEDD関連経路で役割を果たすSrcファミリーキナーゼ（SFK）の強力な阻害剤です。PP2によるSFKの阻害は、EDD調節につながるシグナル伝達カスケードを妨害し、EDDの活性化と下流への影響に影響を与えます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、EDDに関連する細胞経路の主要な調節因子であるmTORを阻害します。mTORシグナル伝達を阻害することで、ラパマイシンは間接的にEDDを調節し、その活性化と下流の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、EDDに関連するPI3K/Akt経路に影響を与えます。LY294002によるPI3Kの阻害は、EDDを制御するシグナル伝達カスケードを混乱させ、その活性化と細胞効果の調節につながります。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、ブロモドメインおよびエクストラターミナル（BET）タンパク質阻害剤であり、間接的にEDDを調節します。BETタンパク質を阻害することで、JQ1はEDDに関連する転写事象に影響を与え、その発現と細胞機能を変化させます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路を標的とするMEK1/2阻害剤である。MEK1/2を阻害することにより、U0126はMAPK経路を遮断し、EDDに間接的に影響を与え、その活性化と下流の細胞応答を変化させる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、EDDに関連するJNKシグナル伝達経路に影響を与えるJNK阻害剤です。SP600125によるJNKの阻害は、EDDを間接的に調節し、その調節に関与するシグナル伝達カスケードおよび細胞事象を阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤であり、EDDに関連するPI3K/Akt経路に影響を与えます。PI3Kを阻害することで、WortmanninはEDDを制御するシグナル伝達カスケードを混乱させ、その活性化と効果を調節します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路の構成要素であるMEK1の選択的阻害剤です。PD98059によるMEK1の阻害は、MAPK経路を阻害し、間接的にEDDを調節し、その活性化および下流の細胞応答を変化させます。 | ||||||