Ect2阻害剤
一般的なEct2阻害剤としては、EHT 1864 CAS 754240-09-0、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、Rhosin CAS 1173671-63-0、Thiazovivin CAS 1443246-62-5およびML 141 CAS 71203-35-5が挙げられるが、これらに限定されない。
Ect2阻害剤は、Ect2によって制御されるシグナル伝達経路や細胞内プロセスの様々な構成要素を標的とする多様な化合物から構成されている。これらの阻害剤は、Ect2が介在する細胞機能の複雑なメカニズムを解明する上で重要な役割を果たしており、研究の道を開くものである。Ect2阻害剤の著名なクラスには、RhoファミリーGTPaseを直接標的とし、Ect2を介したGTPase活性化を阻害するEHT 1864のような低分子化合物がある。さらに、Y-27632、チアゾビビン、およびシトロンキナーゼ阻害剤は、Rho関連プロテインキナーゼ（ROCK）またはシトロンキナーゼを阻害することによって間接的にEct2を調節し、Ect2の活性化に重要なリン酸化事象を妨害する。外酵素であるC3トランスフェラーゼは、Ect2によって制御されるものを含むRho GTPaseをADPリボシル化して不活性化し、細胞質分裂に関与する正常なシグナル伝達カスケードを混乱させる。
別のクラスの阻害剤には、NSC23766やML141のような化合物があり、それぞれRac1やCdc42のような下流のエフェクターを標的とする。これらのエフェクターを阻害することにより、これらの化合物はEct2が制御するシグナル伝達経路を破壊し、最終的に細胞質分裂と細胞分裂を阻害する。Rhosinは、Ect2によって制御されている重要なGTPaseであるRhoAを特異的に標的としており、Ect2阻害剤のレパートリーをさらに広げている。さらに、Secramine AやLatrunculin Aのような化合物は、それぞれ中心紡錘体とアクチン動態を破壊することによって、有糸分裂中のEct2の適切な局在と機能を阻害する。Ect2制御のさまざまな側面を標的とするこの多面的アプローチにより、研究者たちは細胞プロセスにおけるEct2の特異的な寄与を解明することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 は、Rho ファミリー GTPase を直接標的とする低分子阻害剤であり、その活性化を阻害することで Ect2 媒介 GTPase 活性化を妨げる。 Ect2 の Rho GTPase 活性化タンパク質（GAP）活性を阻害することで、細胞質分裂におけるその役割を妨害し、細胞周期の停止と細胞増殖の抑制をもたらす。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はRho-associated protein kinase (ROCK)の選択的阻害剤であり、Ect2のリン酸化を防ぐことで間接的にEct2を調節する。Y-27632はROCKを阻害することでEct2のリン酸化を減らし、その活性化を妨害し、それによって細胞質分裂と細胞分裂を妨げる。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
ロシジンは、Ect2によって制御される主要なGTPアーゼであるRhoAの選択的阻害剤です。RhoAの活性化を阻害することで、ロシジンはEct2によって媒介される下流のシグナル伝達事象を妨害し、最終的に細胞質分裂と細胞増殖を阻害します。 | ||||||
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | $278.00 $622.00 | 15 | |
ThiazovivinはRho-associated protein kinase（ROCK）の選択的阻害剤であり、Ect2のリン酸化を阻害することで間接的にEct2を調節する。ThiazovivinはROCKを阻害することでEct2のリン酸化を減らし、その活性化を妨害し、それによって細胞質分裂と細胞分裂を妨害する。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141は選択的Cdc42阻害剤であり、Ect2によって調節されるRho GTPaseです。Cdc42を阻害することで、ML141はEct2によって制御される下流のシグナル伝達事象を阻害し、最終的に細胞質分裂と細胞増殖を阻害します。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298は、Rho GTPaseのゲラニルゲラニル化を阻害することで間接的にEct2に影響を与える、ゲラニルゲラニル基転移酵素I（GGTase I）阻害剤である。Ect2によって制御されるRho GTPaseを含むRho GTPaseのプレニル化を阻害することで、GGTI-298はそれらの膜局在と下流のシグナル伝達を阻害し、Ect2を介した細胞プロセスを阻害する。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルヌクリンAは、アクチン単量体を隔離することでアクチンの動態を妨害する毒素であり、アクチン細胞骨格を妨害することで間接的にEct2を調節する。ラトルヌクリンAは、アクチンの動態を妨害することで、細胞質分裂中のEct2の適切な局在と機能を妨害し、細胞分裂を阻害する。 | ||||||