E-Ras阻害剤
一般的なE-Ras阻害剤には、エルロチニブ（フリーベース CAS 183321-74-6）、ゲフィチニブ CAS 184475-35-2、ラパチニブ CAS 231277-92-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、スニチニブ遊離塩基 CAS 557795-19-4。
分子生物学および癌研究の分野で大きな注目を集めています。これらの阻害剤は、Rasタンパク質、特にE-Rasアイソフォームの活動を標的にして妨害するように設計されています。Rasタンパク質は、小さなGTPアーゼのグループであり、細胞の成長、分化、および増殖に関与する細胞シグナル伝達経路において重要な役割を果たします。さまざまなRasアイソフォームの中でも、E-Rasは複数の癌と関連しているため、特に注目されています。
E-Ras阻害剤は、E-Rasタンパク質の活性化およびシグナル伝達カスケードに干渉する能力を持っています。E-Rasタンパク質が活性化されると、細胞分裂と成長を促進する下流のシグナル伝達経路を刺激することができます。しかし、多くの癌細胞では、これらのタンパク質が変異して活性化状態に固定され、制御不能な細胞増殖を引き起こします。E-Ras阻害剤は、E-Rasタンパク質に結合し、GTPをGDPに加水分解する能力を阻害することで機能します。これは、タンパク質を非活性化するための重要なステップです。これにより、異常な細胞成長を促進するシグナル伝達カスケードの継続を防ぎ、最終的には癌性プロセスの抑制に寄与します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
E-Rasシグナル伝達の上流にあるEGFRを阻害し、E-Ras活性を低下させる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
EGFRを標的とし阻害することにより、E-Rasを含む下流経路の活性化を抑制する可能性がある。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRとHER2/neuの二重阻害剤で、上流の受容体を阻害することによりE-Rasの活性化を阻害することができる。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
複数のチロシンプロテインキナーゼを阻害し、E-Rasが関与する経路を介したシグナル伝達を減少させることができる。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
E-Ras経路の活性化に関与する成長因子のシグナル伝達を阻害することができる受容体型チロシンキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
RET、VEGFR、EGFRなどの受容体チロシンキナーゼを阻害し、間接的にE-Rasシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
複数のチロシンキナーゼを阻害し、E-Rasの活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを混乱させると考えられる。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
主にBCR-ABLチロシンキナーゼを標的とするが、PDGFRとc-Kitも阻害し、E-Rasの活性を調節することができる。 | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
非可逆的なEGFR阻害剤であり、上流の受容体活性を標的とすることでE-Rasシグナルを阻害することができる。 | ||||||
Pelitinib | 257933-82-7 | sc-208155 | 5 mg | $430.00 | ||
EGFRチロシンキナーゼを標的とし、E-Rasを介するシグナル伝達を減少させる可能性がある。 | ||||||