DUX4 アクチベーター
一般的なDUX4活性化剤としては、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、タプシガルギンCAS 67526-95-8、ツニカマイシンCAS 11089-65-9、シクロヘキシミドCAS 66-81-9、ドキソルビシンCAS 23214-92-8が挙げられるが、これらに限定されない。
DUX4活性化剤とは、DUX4遺伝子によってコードされる転写因子であるDUX4タンパク質の活性を調節する化学物質群を指す。この遺伝子は、初期胚発生における遺伝子発現の制御に関与していることから、特に注目されている。DUX4は、異常発現すると、発生、分化、そしておそらく筋萎縮に関連する細胞経路に関連する遺伝子を活性化する役割を果たすことが知られている。
DUX4の直接活性化剤は、おそらく特定のドメインでタンパク質と相互作用し、そのコンフォメーションを変化させてDNAに結合する能力を高め、転写機構をリクルートし、標的遺伝子の発現を促進すると考えられる。これらの化合物はDUX4タンパク質に結合し、その安定性を増加させるか分解を防ぐ構造変化を誘導し、核内でのDUX4活性の増加につながる可能性がある。間接的なDUX4活性化剤は、DUX4遺伝子の発現をアップレギュレートし、DUX4タンパク質の産生を増加させることによって機能する可能性がある。また、DUX4の転写や翻訳に影響を与えるシグナル伝達経路を調節したり、DUX4を分解の標的とするユビキチン・プロテアソーム系を阻害して、細胞内でのタンパク質の半減期を延ばしたりすることによっても作用する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ERストレスを誘導することができる。ERストレス応答は、DUX4と結合し活性化することが知られている転写因子ATF4をアップレギュレートする。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガルギンはSERCAポンプ阻害剤であり、ERストレスを引き起こし、ATF4のアップレギュレーションを引き起こす。ATF4はDUX4に結合して活性化することができる。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型グリコシル化を阻害することによりERストレスを引き起こす。これはATF4のアップレギュレーションを引き起こし、DUX4を活性化する。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $41.00 $84.00 $275.00 | 127 | |
シクロヘキシミドはタンパク質合成を阻害し、小胞体ストレスを誘発し、続いてATF4をアップレギュレートする。ATF4はDUX4と結合し、活性化することが知られている。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $176.00 $426.00 | 43 | |
ドキソルビシンはDNAにインターカレートしてDNA損傷を引き起こし、p53のアップレギュレーションを引き起こす。p53は間接的にDUX4を活性化することが示されている。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $51.00 $231.00 $523.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼIIを阻害し、DNAの切断とp53のアップレギュレーションを引き起こし、p53は間接的にDUX4を活性化する。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $37.00 $152.00 | 11 | |
フルオロウラシルはDNAとRNAに取り込まれ、DNA損傷とp53のアップレギュレーションを引き起こす。p53のアップレギュレーションは間接的にDUX4を活性化する。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、p53の脱アセチル化酵素として知られるSIRT1の活性化因子です。活性化されたp53は、間接的にDUX4を調節します。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはp300の活性化因子であり、p53のアセチラーゼとして知られている。活性化されたp53は間接的にDUX4を調節することができる。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
トリコスタチンAはHDAC阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させ、DUX4活性化のためのオープンなクロマチンコンフォメーションをもたらす。 | ||||||