DUSP20阻害剤
一般的なDUSP20阻害剤としては、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Cantharidin CAS 56-25-7、Calyculin A CAS 101932-71-2、Endothall CAS 145-73-3およびFostriecin CAS 87860-39-7が挙げられるが、これらに限定されない。
二重特異性ホスファターゼ20（DUSP20）の化学的阻害剤は、DUSP20が基質特異性のために競合したり依存したりするいくつかのタンパク質ホスファターゼを阻害することにより、間接的にその活性を調節することができる。オカダ酸、カンタリジン、カリクリンA、エンドソール、フォストリエシン、マイクロシスチン-LR、タウトマイシン、ルブラトキシンB、ノデュラリン-Rはすべて共通の作用機序を持つ。それらはタンパク質リン酸化酵素PP1および/またはPP2Aを阻害し、細胞内でリン酸化タンパク質の増加をもたらす。このリン酸化状態の上昇は、DUSP20が実行するように設計された脱リン酸化プロセスを圧倒する可能性がある。タンパク質のリン酸化を維持することで、これらの阻害剤はDUSP20にとって競争的な環境を作り出し、リン酸化された基質の量がDUSP20が効果的に脱リン酸化できる量を超えてしまうため、間接的にDUSP20の活性を阻害することになる。
さらに、フェニルアルシンオキシドがタンパク質チロシンホスファターゼを阻害することで、細胞内の全体的なホスファターゼ活性に影響を与える可能性がある。これはDUSP20を直接標的にはしないが、ホスファターゼ活性の変化は細胞のシグナル伝達動態の変化につながり、DUSP20の機能に影響を与える可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、DUSP20活性の調節において重要な因子である細胞環境のリン酸化平衡を変化させる可能性がある。そうすることで、DUSP20が基質にアクセスし、リン酸化シグナル伝達経路の制御機能を果たす能力に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、DUSP20の活性を維持する可能性があるものを含む、いくつかの細胞プロセスに不可欠なタンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの強力な阻害剤である。PP1およびPP2Aを阻害することにより、オカダ酸はリン酸化タンパク質の増加を引き起こし、DUSP20の脱リン酸化活性を相殺する可能性がある。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。PI3Kは、転写因子やHKr18などのタンパク質を制御するものを含む、多くのシグナル伝達経路に関与している。LY294002はPI3Kを阻害することで、HKr18の完全な機能活性に必要な経路の活性化を妨げ、HKr18の活性を低下させることができる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin Aは、Okadaic AcidやCantharidinと同様、PP1およびPP2Aを含むプロテインホスファターゼの阻害剤である。これは、DUSP20の機能と競合する可能性があるタンパク質のリン酸化状態を維持する作用があり、細胞シグナル伝達経路内の標的基質の脱リン酸化におけるその役割を効果的に阻害する。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
エンドソールは有機塩素化合物であり、PP2Aを阻害し、結果として細胞内のリン酸化レベルを上昇させる。この阻害は、標的タンパク質への接近と脱リン酸化の能力を低下させることで、間接的にDUSP20の活性を抑制する可能性がある。DUSP20のホスファターゼ活性は、過剰にリン酸化されたタンパク質の存在下では効果が低下するからである。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
フォストリエシンは、PP1と密接な関係にあるPP2AとPP4を選択的に阻害する。後者はタンパク質のリン酸化の重要な調節因子である。フォストリエシンはこれらのホスファターゼを阻害することで、リン酸化基質の高レベルを維持し、細胞内のリン酸化のバランスを変化させ、それによってDUSP20の役割に影響を与えることで、間接的にDUSP20を阻害することができる。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
フェニルアルシンオキシドは、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害することが示されている三価のヒ素化合物である。DUSP20はタンパク質に作用するホスファターゼであるため、関連するホスファターゼの阻害は、細胞内のホスファターゼ活性を変化させることで間接的にDUSP20を阻害し、結果としてシグナル伝達経路が変化し、DUSP20の脱リン酸化活性が低下する可能性がある。 | ||||||