Dullard アクチベーター
一般的なデュラード活性剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 431542 CAS 301836-41-9、SP600125 CAS 129-56-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。
デュラード活性化因子と呼ばれる化合物群は、様々な細胞経路を調節し、デュラードとしても知られるCTDNEP1の活性を間接的に増強する多様な分子で構成されている。これらの化合物は、CTDNEP1が負に制御するTGF-β経路と直接相互作用するか、TGF-β経路と拮抗するシグナル伝達経路に作用する。そのような経路の例としては、PI3K/AKT、MEK/ERK、JNK、mTOR、NF-κB経路などがある。LY294002、Wortmannin、PD98059、U0126、Rapamycin、PDTCなどの化合物は、これらの経路を阻害し、CTDNEP1の活性を上昇させる可能性がある。これらの経路が阻害されると、TGF-β経路に対する拮抗作用が弱まり、CTDNEP1活性の増強が可能になる。
これらに加えて、デュラード活性化因子には、アクチン細胞骨格の配置など、CTDNEP1活性に間接的に関連する細胞プロセスに影響を与える化合物も含まれる。これらのプロセスは、CTDNEP1によって制御されるTGF-βシグナル伝達の変化によって調節される可能性がある。このカテゴリーの化合物には、Y-27632とブレッビスタチンがあり、それぞれROCKとミオシンIIタンパク質を阻害する。ダラード活性化剤クラスの最後の化合物群は、TGF-β経路を活性化するタンパク質を阻害するものである。これにはKN-93とRO-3306があり、それぞれCaMKIIとCDK1を阻害する。TGF-β経路の活性化を阻害することにより、これらの化合物は間接的にCTDNEP1活性を高める。従って、デュラード活性化剤は、様々な細胞経路とプロセスの調節を通じて間接的にCTDNEP1活性を増強する多様な化合物群を示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002は、下流のAKT経路を阻害するPI3K阻害剤です。CTDNEP1は、PI3K/AKTによって拮抗されるTGF-β経路の負の調節因子であることが知られているため、LY294002によるPI3K/AKT経路の阻害は間接的にCTDNEP1の活性を高めることができます。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $82.00 $216.00 $416.00 | 48 | |
SB431542はTGF-β受容体阻害剤である。TGF-β受容体を阻害することで、CTDNEP1の阻害性リン酸化を減少させ、活性を高める可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤です。JNK経路はTGF-βシグナル伝達によって活性化されることがあり、CTDNEP1はこれを負に制御しています。SP600125によるJNKシグナル伝達の阻害は、間接的にCTDNEP1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤です。MEK/ERK経路はTGF-βシグナル伝達によって活性化されることがあり、CTDNEP1はこれを負に制御しています。PD98059によるMEKシグナル伝達の阻害は、間接的にCTDNEP1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤です。ROCKはアクチン細胞骨格の形成に関与しており、その活性はアクチン細胞骨格に影響を与える可能性があるTGF-βシグナル伝達の主要なメディエーターであるSmadタンパク質の可用性に影響を与えるため、CTDNEP1によって間接的に影響を受ける可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤である。CTDNEP1が負に制御するTGF-β経路と拮抗するPI3K/ACT経路を阻害することで、ワートマニンは間接的にCTDNEP1の活性を高めることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。 mTORシグナル伝達は、CTDNEP1によって負に制御されているTGF-βシグナル伝達と拮抗する可能性があります。 mTORシグナル伝達を阻害することで、ラパマイシンは間接的にCTDNEP1の活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $183.00 $313.00 $464.00 $942.00 $1723.00 | 7 | |
BlebbistatinはミオシンII阻害剤です。 ミオシンIIはアクチン細胞骨格の配列に関与しており、そのプロセスはCTDNEP1の活性がTGF-βシグナル伝達に影響を与えることで間接的に影響を受ける可能性があります。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $182.00 | 25 | |
KN-93はCaMKII阻害剤である。CaMKIIは、CTDNEP1によって負に制御されているTGF-β経路を活性化することができる。CaMKIIを阻害することにより、KN-93は間接的にCTDNEP1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $33.00 $64.00 | 11 | |
PDTCはNF-κB阻害剤である。NF-κBは、CTDNEP1によって負に制御されているTGF-βシグナル伝達に拮抗することができる。NF-κBを阻害することにより、PDTCは間接的にCTDNEP1の活性を高めることができる。 | ||||||